161990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5,11-dihidro-dibenz [b,e] [1,4]- oxazepin-5-karbonsavak előállítására

9 161990 10 adunk a reakciókeverékhez. Miután a forroanilid hozzáadását befejeztük, a szuszpenziót másfél órán át keverés és visszalfolyatás közben forraljuk, majd forrón leszűrjük. A szüredékből az oldószert vákuumban eltávolítjuk, mire r» 12,3 g maradiéikot kapunk. Ezt 80 ml 95%-os etanol és 16 ml 25%-os nátriumhidroxid oldat elegyében oldjuk. Az oldatot 1 órán át visszafolyatás közben forraljuk, az etanolt ledesztilláljuk, a maradékot 50 ml vízben szuszpendál- 10 juk, és vízzel mossuk. A nyers terméket szárítva 6,98 g 3-klór-5,lil-dihidro-dibenz[b,e]fl,4]-oxiazepint kapunk. Olvadáspontja 113—115°. e) 3iKlór-541-diihidro-diibenz[b,e]i[l,4]oxazepin- 15 -5-ipropionsaiv Az 1. példa szerint eljárva, de 7-klór-5,ll-dihidro-diíbenz[b,e][l,4]oxazepin helyett 3-Mór-5r

líl-dilhidro-dibenzpb,e][l,4]oxazepinből kiin- 20 dúlva a ctan szerinti terméket kapjuk- Olvadáspontja 138—440°. Szabadalmi igénypontok: 25 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 5jl'l-dihidiro-dibenz[b,e] [l,4]oxazepin-5--kanbonsavak előállítására — ebben a képletben 30 A 1—6 szénatomos alkiléncsoportot jelent, X és X' azohosak vagy különbözők lehetnék, 35 és halogénatomot vagy trifluonmetilcsoportot jelentenek, és n és m értéke 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, X', n és m a fenti jelentésűek — 40 a) egy X"-AHCN általános képletű halogénalkilcianiddal reagáltatunk — ebben a képletben A a fenti jelentésű, és X" klór-, bróm- vagy jódatamot jelent —, vagy b) egy III általános képletű akrilnitrillel reagáltatunk — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent —, majd az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben A, X, X', m és n a fenti jelentésűek, és Z cianocsoportot jelent — kevés szénatomos alkanolban egy hidrogénhalogeniddel kezelve átalakítjuk olyan VI általános képletű vegyületté, amelynek képletében A, X, X', m és n a fenti jelentésűek, és Z -jCOO-l(kevés szénatomosj-ailkilraoportot jelent, imajd ezt a vegyületet bázisosan hidrolizáljuk, és a keletkezett sóból savval felszabadítjuk az I általános képletű terméket. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VI általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében A, X, X', m és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és Z cianocsoportot jelent, és azt kevés szénatomos alkanolban egy hidrogénnalogeniddel kezelve átalakítjuk olyan VI általános képletű vegyületté, amelynek képletében A, X, X', m és n a fenti jelentésűek, ps Z -COO-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot jelent, majd ezt a vegyületet bázisosan hidrolizálguk, és a keletkezett sóból savval felszabadítjuk az I általános képletű terméket. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VI általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében A, X, X', m és n a fenti jelentésűek, és Z -CCO-(kevés szénatomos)-alkUJcsoportot jelent, és ezt a vegyületet bázisosan hidrolizáljuk, és a keletkezett sóból savval felszabadítjuk az I általános képletű terméket. 2 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406050. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V.. Balassi Bálint utca 21—23. 5