161969. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-alkil-4,6-difenilpirimidin-2-(H)-onok előállítására
21 161969 22 c) egy VI általános képletű szuibsztituált benzcáMenilaicetilént — ebiben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésűek — egy bázis jelenlétében iners szerves oldószerben egy IV általános képletű N-alkilkarbamiddal — ebben a kép- 5 létben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy d) egy VII általános képletű l-íenil-il-*ilkilamino-24)enzoiletiiént — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — iners szerves 10 oldószerben VIII HN = C=0 VIII képletű izociánsa/vval ciklizáiunk, vagy 15 e) egy IX általános képletű l-alkil-j4,i6-difenilpirimidin-r2(.lH)-tiont — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — 10 és 150 °C közötti hőmérsékleten hádrolizálunk, vagy í) egy X általános képletű l-aMl-4,'6-dÉfenü- 20 -3,4-, illetve -.3,'6-dMdropiriimidin^2i(:lH)-tiont — ebben a képletben Rí, R2, R3, P, q és r a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben oxidálunk, vagy g) egy Ina általános képletű l-a]Ml-4,6^dife- 20 nüipirimidin-t2(lH)-on előállítására — eibfoen a képletben R'i megegyezik Rí jelentésével, de az alkilcsoport csak egyenes szénláneu lehet, és R2 és R3 a fenti jelentésűek — egy XI általános képletű 4,6-diíemlpiriimádin-(a(;l'H)^ont 30 vagy a megfelelő tautamer 4,'6-dMenilpirámddin-2-olt egy erős bázis jelenlétében iners szerves oldószerben egy XII* általános képletű R'i—Z XII 35 alküialogeniddel, illetve alkilszuMonillal — ebben a képletben R'i a fenti jelentésű, és Z klór-, bróm- vagy jódatomot vagy XIII általános képletű 40 BO— XIII szulíondlcsoportot jelent (ebben a képletben B metánszulfonil-, ibenzolszulfonil- vagy p-toluol- 45 szulfonilosoportat jelent) — reagáltatunk, amikor is oldószerként kevés szénatomos alkanolt használunk, ha a XII általános képletű vegyület egy alkilhalogenid. (Elsőbbsége: 1970. november 19.) 50 2. Eljárás az In általános képletű l^aIkil-4,6--dtfeni]piráimMto42(ilH)-onok előállítására — ebben a képletben 5 rajz, |25 A kiadásért felel: a Közgazdasági 7406048. zrínyi (T) Nyomda, Budap« Rí il—5 szénatomos alkdlcsoportot vagy, ha R2 'és R3 szuibsztituálatlan fenilcsoiportot jelentenek, 2—15 szénatomos alkdlcsoportot jelent, és R2 és R3 azonosak vagy külömlbözők lehetnek, és olyan II általános képletű csoportot jelentenek, amelynek képletében R4ft hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómiatomot és R5,c és R6k hi'drogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű dibenzoilmetánt, amelynek képletében R2 és R3 a fenti jelentésűek, 50 és 1Ö0 °C között egy IV általános képletű N-allkilkiairibamiddal — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1S89. november 20.) 3. Eljárás az In általános képletű l-alkil-4,6--difenilpiriimidin^2i(ilH)-onok előállítására — ebben a képletben Rí 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy, ha R2 és R3 szuibsztátuiálatlan fenilosoportot jelentenek, 2—.5 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R2 és R3 azonosak vagy különbözők tehetnek, és II általános képletű csoportot jelentenek — ez utóbbi képletben R4*, R5k ésRe k azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, , 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, nit-* roosoportot vagy trifluorimetilcsoportot jelentenek, azonban az R4fc , R5 fc és R6 fc jelek közül csak egy jelenthet nitro-, trifluormetil- vagy elágazó szénlánicú alkdl- vagy alkoxicsoiportot) — azzal jellemezve, hogy a) valamely Hl általános képletű diibenzoilmetánt — ebiben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek — 50 és ISO °C között egy IV általános képletű N^alkiJkatfbaimiddal — ebben a képletben Rí és a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy V általános képletű l^a]kil^3,6-dihidropirimidin^lHJ^ont — ebben a képletben p hidrogénatomot jelent, és q és r együtt egy második kötést jelentenek, R* a fenti jelentésű, és R'2 és R'3 jelentése azonos R2 és R3 fenti jelentésével — iners szerves oldószerben oxidálunk. (Elsőbbsége: 1970. május 14.) képlet és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. it v., Balassi Bálint utca 21—23. 11