161969. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-alkil-4,6-difenilpirimidin-2-(H)-onok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 19. (SA—2149) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1969. XL 20. (878 572), 1970. V. 14. (37 341) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. VI. 29. 161969 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/36 Feltalálók: Hardtmann Goetz E. vegyész, Florham Park, Kathawala Faizulla G. vegyész, West Orange, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SANDOZ A.G. cég, Basel, Svájc Eljárás l-alkil-4,6-difenilpirimidin-2(lH)-onok előállítására A találmány I általános képletű formakológdaiiag hatásos il^lMl-4^6-diífenilpiriinTÍdin-2--(lH)-onokra vonatkozik. Ebben a képletben Ri* 1—15 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R2* és R3Ä azonosak vagy különbözők, és II általános képletű csoportot jelenteinek — ez utóbbi képletben Rik, Rsft és Rek azonosak vagy különbözők, és hidrogén-^, fluor-, klórvagy brámatoimot, 1—3 szénatoimos alkiil- vagy alkoxicsoport, nitrocsoportot vagy trifluormetucsoportot jelentenek, azonban az R4k , Rs*, Re* szuibsztituensek közül csak egy lehet nitro-, trifluonmetil- vagy elágazó szénláncú alku- vagy alkoxicsoport. Az l-^mettW^dá±enálpirdjmi.din-J2(ilH)-on már ásmert vegyület [Clhem. Abstr. 69, 77211b (:1I96I8) és 70, 88i297c (ili969)], azonban nem közlik, hogy ennek a vegyületnek farmakológiai hatása van. Most azonban azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek farmaikológiailag hatásosak, mint arra később kitérünk. Ennek értelmében a találmány tárgya eljárás az In általános képletű új í-alkil-4,6-difenil(piriirnddan-l2|(iliH)-onok előállításaira. Ebben a képletben Rí, R2 és R3 jelentése azonos Rjft , R2& és R3ft jelentésével, azonban Rj 2—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, ha R2 és R3 szuIbsztilMálatlan fenikssoportofloait jelentenek. 10 15 20 25 30 Az In általános képletű l-alkil-4,6-jdi£enilpiriniidinH2i((lH)-onolk(at a találmány értelmében a következőképpen álMthaitijiuk elő: a) III általános képletű szulbsztituált dilbenzoilmetánt — ebben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésűek — 50 és 150 °C közötti hőmérsékleten egy IV általános képletű N-alkilkairibaimiddal — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy V általános képletű l-aMl-4,ß-dife-IMI-3,4-, illetve -S^dihidropirdimid'in-iaClHJ-ont — ebben a képletben vagy (1) p hidrogénatomot jelent és q és r együtt egy második kötést jelentenek, vagy (2) r hidrogénatomot jelent, és p és q együtt egy második kötést jelentenek, R'2 és R'3 jelentése azonos R2 és R3 jelentésével, de sem R'2 sem R'3 nem jelent nitrotfenilcsoportot, ha p, q és r a fent (2) alatt megadott jelentésű, és Ri a fenti jelentésű — iners szerves oldószeriben oxidálunk, vagy c) egy VI általános képletű szubsztitualt benzoiMenilacetilént — ebben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésűek — egy bázis jelenlétében iners szerves oldószeifben egy IV általános képletű N-alMl-kaifoamiddal — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy d) egy VII általános képletű 1-tfenil-l-alkil'amino^2-lbenzoiletilént — ebben a képletben 161969
