161962. lajstromszámú szabadalom • Eljárás PGA2 - típusú prosztaglandin- származékok előállítására

161962 23 24 típusú prosztaglandin-származékok előállítására — ahol RÍ, n és m jelentése az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol alc és alci rövidszénláncú alkil-csoportot jelent és m valamint n jelentése a fenti — diazometánnal reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű terméket — ahol alc, aki, m és n jelentése a fenti — bázikus szerrel elszappanosítjuk, az így előállított (IV) általános képletű vegyületet — ahol m és n jelentése a fenti — melegítéssel dekarboxilezzük, a kapott (V) általános képletű prosztatriénsavat — ahol m és n jelentése a fenti — észterezőszerrel reagáltatjuk, a kapott (VI) általános képletű prosztatriénsav-észtert — ahol Rí', m és n jelentése a fenti — metanolos közegben brómmal reagáltatjuk, a kapott (VII) általános képletű brómketált — ahol Rí', m és n jelentése a fenti — dehidrohalogénező szerrel dehidrobrómozzuk, a képződött (VIII) általános képletű prosztatriénsav-észter — ahol Rí', m és n jelentése a fenti — 2-tetrahidropiraniloxi-csoportját savas közegben hidrolizáljuk, a kapott (I') általános képletű prosztánsavészter-származékot — ahol Rj', m és n jelentése a fenti — kívánt esetben enyhén bázikus szerrel elszappanosítjuk, és a képződött (I") általános képletű prosztánsav-származékot — ahol m és n jelentése a fenti — elkülönítjük. (Elsőbbség: 1970. szeptember 4.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja (I") általános képletű PGA2-típusú prosztaglandin-származékok előállítására — ahol n és m jelentése az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képéletű prosztatriénsavat — ahol m és n jelentése a fenti — metanolos közegben brómmal reagáltatjuk, a képződött (VIP) általános képletű brómketált — ahol m és n jelentése a fenti — de-5 hidrogénezoszerrel dehidrobrómozzuk, a kapott (VIIF) általános képletű prosztatriénsav— ahol m és n jelentése a fenti — 2-tetrahidropiraniloxi-csoportját savas közegben hidrolizáljuk, és a kapott (I") általános képletű 10 prosztánsavat —ahol m és n jelentése a fenti — elkülönítjük. (Elsőbbség: 1970. november 30.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyület szappanosítását 50 °C 15 alatti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbség: 1970. szeptember 4.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű termék dekarboxilezését víz-20 mentes szerves oldószoerben, 50—120 °C-on végezzük. (Elsőbbség: 1970. szeptember 4.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű brómketál dehidrobrómozására 25 dehidrohalogénezőszerként diaza-biciklo-alként alkalmazunk, és a reakciót dipoláris aprotonos szerves oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1970. szeptember 4.) 30 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képletű prosztatriénsav-észterből a 2--tetrahidropiraniloxi-csoportot oxálsavval hasítjuk le. (Elsőbbség: 1970. szeptember 4.) 35 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képletű prosztatriénsav-észter szelektív brómmetoxilezését —70 °C és —30 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1970. 40 szeptember 4.) 5 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406048. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12