161902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2O-imino-pregna-1,3,5/10/,9/11/tetraén- származékok előállítására
161902 19 30 bepárolva a maradékot átkristályosítjulk metanolból, és így 4$5 g tiszta 3-<metoxi-14a,17a-etilidéndioxiili 9-norpregna-il,3,5í(!l0),,9!(l;l)-tetraén-«20-on-Girard4flélje T származékot kapunk. Olvadáspontja 253—255°. Infravörös spektrum (káliumlbromidban): 3420, 3150, 1699, 1630, 1609, 1568, 1535, 1498, 1405, 1230, 1110 cm-1 . NMR spektrum (CDCl3-toan, dimetilszulfoxidfoan): «5 = 0,80, 1,29 (dublett), 2,20, 3,47, 3,77, 4,85 (dublett), 5,21 (kvadruplett), 6,20 (széles), 6,58, 6,68 és 7,55 (ABnspektrum) ppm. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 20-imino-pregnatetraén-származékok előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatoimot vagy adott esetben diimetilaminaosoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy egy szenves karbonsavnak vagy egy szervetlen savnak az acilmaradékát jelenti, és R2 i(a) az —OR3 általános képletű csoportot jelenti (ebben a képletben R3 hidrogénatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy egy szerves karbonsav vagy egy szervetlen isav aeil-R4 maradékát jelenti), vagy (b) egy —N \ R5 általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot, egy szenves kanbonsav acilmaradékát, karboxamid-csoportot vagy —CO—CH2—iN+i(CH 3 )3Cl- képletű csoportot jelentenek) — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű pregnatetraén-20-ont — ebben a képletben Rj a fenti jelentésű — egy H^iN—R2 általános képletű 10 15 20 25 30 35 40 45 helyettesített aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű —, és adott esetben az így kapott 20-knino-pregnatetraén-származékot átalakítjuk egy másik I általános képletű vegyületté. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű pregnatetraén-20-ont — ebben a képletben Rt az 1. igénypontban megadott jelentésű — hidroxilaminnal reagáltatunk, és az így kapott IV általános Jcépletű pregnatetraén-20-on-oximot — ebben a képletben Rí az 1. igénypontban megadott jelentésű — egy R3—Hal általános képletű halogeniddel vagy egy (Rs^SO/, általános feépletű szulfáttal — ezekben a képletekben R3 1—15 szénatomos alkilcsoportot, Hal halogénatomot jelent — vagy egy szerves karibonsav vagy szervetlen sav anlhidridjével vagy halogenidjével reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű pregnatetraiénH20-ont — ebben a képletben Rí az 1. igénypontiban megadott je-R4 lentósű — egy H2N—N \ általános képletű H hidrazinnal — ebben a képletben R4 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, és az így kapott V általános képletű pregnatetnaén-i20-on-2;04iidrazont — ebben a képletben Rí az 1. igénypontban megadott jelentésű, és R4 a fenti jelentésű — egy szenves karbonsav anlhidridjével vagy halogenidjével reagáltatjuk. 4. Az előző igénypontok bánmelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 20-imino-pregnatetraén-származékokat — eibben a képletben Rj és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406042. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 10
