161893. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakodinamikailag aktív savamidok előállítására
161893 17 18 letek előállítására, amelyek képletében R1 , R 2 és R5 jelentése megegyezik az 1. igényipontban adott meghatározás szerintivel, míg R3 és R 4 hidrogénatomot jelentenek —, azzal jellemezve, hogy valamely (XVI) általános képletű vegyületet — amely képletben R1, R 2 és R 5 jelentése a fenti — erős ásványi sav katalizátor jelenlétében megfelelőéin hosszú ideig vízzel reagáltatunk, s így a láncvégi nitril-csoportot karbonsavamid-csoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. április 23.) m 6. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — amely képletben R1 hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkilcsoportot, 1—3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy nitrocsoportot jelent, R2 hidrogénatomot, fenilcsoportot, halogénatommal, 1—5-szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal, vagy az előállítás reakciókörülményei között közömbös egyéb csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, vagy 1— 5-széniatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot jelent, R3 és R 4 külön-külön hidrogénatomot vagy 1—5-szénatomos rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy együttesen oxigénatomot, nitrogénatomot vagy kénatomot közbezáró kétvegyértékű tetrametilén-csoportot vagy kétértékű, legfeljebb 5-szénatomos polimetilén-csoportot jelentenek, amely csoportok az amid-csoport nitrogénatomjával együtt heterociklusos gyűrűt alkotnak, míg R5 —S02-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (Ha) általános képletű vegyületet — amely képletben R1 , R 2 és R 5 jelentése egyezik a fent megoldottal, X ammóniával vagy primer vagy szekunder amin hidrogénjével reagáló reakcióképes csoportot jelent -=- ammóniával vagy a (Ha) általános képletű vegyület X csoporttól eltérő csoportjaival szemben közömbös primer vagy szekunder aminnal reagáltatunk, vagy b) valamely (Illa) általános képletű vegyületet — amely képletben R1 és R 5 jelentése a fenti — valamely (IV) általános képletű termékkel reagáltatunk — amely képletben R2, R3 és R 4 jelentése egyezik a fent megadottal, A pedig olyan lehasadásra képes csoportot jelent, amely a (Illa) általános képletű vegyület gyűrű-nitrogénjének hidrogénjével együtt hasad le, miközben a (Illa) általános képletű vegyület gyűrűjének nitrogénje a (IV) álalános képletű vegyület azon szénatomjához kapcsolódik, amelyhez az A csoport kötődött, vagy c) valamely (XI) általános képletű vegyületet — amely képletben R1 jelentése a fenti, B olyan karbonil-csoport-tartalmú szubsztituenst jelent, amely a primer amino-csoporttäl karba-5 mid-csoportot képezhet, és C olyan szulfonilcsoport-tartalmú szubsztituenst jelent, amely adott esetben az említett aminocsoporttal szulfonamid-csoportot képezhet — valamely (XII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — 10 amely képletben R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti — és a reakció során a (XI) általános képletű vegyület karbonil-csoportjának szénatomját és szulfonil-csoportjának kénatomját a (XII) általános képletű vegyület amino-csoportjának 15 nitrogénatomjával összekapcsolva benzizotiazolin-gyűrűt alakítunk ki, vagy . d) olyan I általános képletű -vegyületek előállítására, melyekben R;1 és R 4 hidrogénatomot jelent valamely XV általános képletű vegyü-20 letet — amely képletben R1 , R 2 és R 5 jelentése a fenti — részlegesen hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1969. május 20.) 7. A 6/a. igénypont szerinti eljárás fogana-25 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (Ha) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amely X csoportként halogénatomoit, alkoxi-, alkilszulfoniloxi-, arilszulfoniloxi- vagy alkoxi-karboniloxi-csoportot 30 tartalmaz, míg a többi helyettesítő megegyezik a 6. igénypontban megadottal. (Elsőbbsége: 1969. május 20.) 8. A 6/b. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reak-35 ciót közömbös oldószerben, alkalmas bázisos kondenzálószer jelenlétében valósítjuk meg. (Elsőbbsége: 1969. május 20.) 9. A 6/b. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 40 (IV) általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben A halogénatomot, rövidszénláncú alkilszulfoniloxi-csoportot vagy benzilszulfoniloxi -csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1969. május 20.) 45 10. A 6/d. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1, R 2 és R5 jelentése megegyezik a 6. igénypontban adott meghatározás szerintivel, míg R3 és R 4 50 hidrogénatomot jelentenek —, azzal jellemezve, hogy valamely (XV) általános képletű vegyületet — amely képletben R1, R 2 és R 5 jelentése a fenti — erős ásványi sav katalizátor jelenlétében megfelelően hosszú ideig vízzel 55 reagáltatunk, és így a .láncvégi niitril-csoportot karbonsavamid-csoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. május 20.) 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406041. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 9
