161890. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazin-származékok előállítására
161890 15 16 térfogatnész víz elegyéből 1OÖ0 súlyrészben oldunk. A kapott oldat a humán- és állatgyógyászatban' intraivénásan adagolva anesztézia előidézésére alkalmas. A 4-etilimetilamino-t3j6-di-i(i2-etoxi-'etoxi)^piridazin-hidrokloirid helyett bármely mas előnyös (I) általános képletű piódazinszáranazék felhasználható. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új piridazinszármazékok és gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóik előállítására (mely képletben R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésűk 1—4 szénatoxnos alku-csoport vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoipoxttal helyettesített 2 vagy 3 szénatomos alkil^csoiport; vagy R1 és R2 a szomszédos nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5-, 6- vagy 7-tagú heterociklikus gyököt képeznek, mely egy nitrogénatomot és adott esetben egy oxigénatomot tartalmaz és adott eseíben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesítve lehet; R3 és R 4 azonos vagy különböző lehet és jelentésűk 1—6 szénatomos alkil-csopoirt vagy 1—16 szénatomos alkoxksoporttal helyettesített 2—i6 szénatomos alkil-HOSoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R3 és R 4 egyaránt helyettesítetlen alkil^csoportot képvisel, úgy az R3 és R 4 csoportok közül az egyik legalább 2 szénatomot tartalmaz) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű halogén-piridazinnszártmiazékot (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott; X jelentése halogénatom vagy R30-képletű csoport, ahol R 3 jelentése a fent (megadott és Y jelentése halogénatom) valamely R4 OH általános képletű alkohol (mely képletben R4 jelentése a fent megadott) alkálifémHszármazékáival reagáltatunk; vagy b) valamely (III) általános képletű halogén-piridiazinnszárimazékot (mely képletben R3, R 4 ésY jelentése a fent megadott) valamely R JR 2 NH általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott); vagy c) valamely (IV) általános képletű piridazinon-származékot (mely képletlben R1, R 2 és R 3 jelentése az előzőelkben megadott) valamely (R4 ) 3 0 + • BF~4 általános képletű sóval reagáltatunk (mely képletben R4 jelentése az előzőkben megadott), majd kívánt esetiben egy kapott (I) általános képletű bázist gyógyászati szempontból megfelelő aniont tartalmazó savval történő reagáltatással savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. július 27.) 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempöntiból alkalmas savaddiciós sók előállítására (mely képletben R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 1—4 széniatomos aMl-űsoiport vagy 1—3 szénatomc-s alkoxi-osoporttal helyettesített 2 vagy 3 szénatomos alku-csoport; vagy R1 és R 2 a szomszédos nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5-, 6- vagy 7-tagú heterooükliküs gyököt 5 képeznek, mely adott esetben egy oxigénatomot is tartalmazhat; R3 és R 4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 1—6 szénatomos alkil-esoport vagy 1—6 szénatomos alkoxi-osoporttal helyettesített 2—6 szénatomos alkilHcsoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R3 és R 4 egyaránt helyettesítetlen alkil-Hcsoportot képvisel, úgy R3 és R4 csoportok közül az egyik legalább 2 szénatomot tartalmaz) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű halogén-pi•ridazin^szárimazékot (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott; X jelentése halogénatom vagy R^-képletű csoport, ahol R3 jelentése a fent ihegadott és Y jelentése halogénatom) valamely R^H általános képletű alkohol (mely képletben R4 jelentésié a fent megadott) alkáliférnnszármazékával reagáltatunk; vagy b) valamely (III) általános 'képletű halogén-piridazinnszáirmazékot (miely képletben R3, R 4 és Y jelentése az előzőekben megadott) valamely R'R2 NH általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 és R 2 jelentése az előzőekben megadott), majd kívánt esetben egy kaipott (I) általános képletű bázist gyógyászati szempontból megfelelő aniont tartalmazó savval történő reagáltiatással savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. március 1.) 3. Eljárás (I általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóik előállításána (mely képletben R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 1—4 szénatomos alkil-esoport vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 2 vagy 3 szénatomos alkilHosoport; vagy R1 és R 2 a szomszédos nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú heterociklilkuB gyököt képeznek, mely adott esetben egy oxigénatomot is tartalmazhat; R3 és R 4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 1—6 szénatomos alkil^csoport vagy 1—16 szénatomos alkoxiHcsoporttal helyettesített 2—6 szénatomos alku-csoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R3 és R 4 egyaránt helyettesítetlen lalkil-csoportot képvisel, úgy az R3 és R 4 csoportok 'közül az egyik legalább 2 szénatomot tartalmaz) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű hialogén^piridazin-származékot (mely képletben RV és R2 jelentése a fent megadott; X jelentése halogénatom vagy R^O-képletű csoport, ahol R3 jelentése a fent megadott és Y jelentése halogénatom) valamely R4 OH általános képletű alkohol {mely képletben R4 jelentése a fent megadott) alkálifémHszármazékáival reagáltatunk; vagy Ib) valamely (III) általános képletű halogén-piridazin^szánmazékot (mely képletben R3, R 4 és Y jelentése az előzőkben megadott) valamely R^^H általános képletű atninnial reagáltatunk 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 s
