161849. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A16886 antibiotikumok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VIII. 11. (El—349) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969. VIII. 12. (849 395) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. III. 30. 161849 Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 Feltalálók: Gorman. Marvin vegyész, Higgens Calvin Eugene vegyész, Nagarajan Ramakrishnan vegyész, Indianapolis, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Eli Lilly and Company cég, Indianapolis, Indiana állam. Amerikai Egyesült Államok Eljárás A16886 antibiotikumok előállítására l A találmány tárgya eljárás AI 68861 és A16886II jelzésű új antibiotikumok előállítására. Az antibiotikumok olyan antibakteriális hatású vegyületek, amelyeket baktérium ill. gombák segítségével állítanak elő. Az antibiotikumok szerepe nagyon megnőtt az orvostudományban és az állatgyógyászatban olyan betegségek leküzdése során, amelyeket baktériumok illetőleg gombák idéznek elő. A Streptomyoes baktérium törzs számos tagja alkalmas antibiotikumok előállítására, ld. például Waksman: The Actinomyoetes c. műve, II és III kötet (Williams änd Wilkins Co., 1961, 1962). Az említett antibiotikumok közül azonban legtöbb csak korlátozott antibakteriális hatásspektrummal rendelkezik, mellékhatásokat mutat, vagy elősegíti rezisztens törzsek kialakulását. A találmány egy új faj, nevezetesen a Streptomyces clavuligerus alkalmazásával előállítható új antibiotikumra irányul, amely antibiotikum hasonló tulajdonságokat mutat, mint a Cephalosporium sp. segítségével előállított antibiotikumok (Id. Biochemical Journal 50, 168; Biochemical»Journal 79, 377). Streptomyces clavuligerus fermentációja során új, A16886 jelzéssel ellátott antibiotikus hatású anyagok keletkeznek. Az A16886 antibiotikum sói könnyen előállíthatók az Al 6886-01 alkalmas savval vagy bázissal reagáltatva. Az A16886 antibiotikum és sói baktériumclu . és féregellenes hatással rendelkeznek, A bi' • riumellenes hatás elsősorban gram-negutiv b '. tériummal szemben jelentkezik, bizonv". h, 5 tás mutatkozik azonban gram-pozitiv 'ot^.'I kel szemben is. Az A16886 antibiotikum • < vénypatogén baktériumok által okozott fc 1i sek ellen is hatásos. Pontosabban meghatározva, a találmány tár-10 gya eljárás A16886I és/vagy A1683611 antibiotikumok, vagy ezek gyógyászatilag alk.'r .;•ható sóinak előállítására, melynek során Streptomyces clavuligerus NRRL 35S5 törzset tenyésztünk asszimilálható szén- és nitrogéntól'-15 rást és szervetlen sókat tartalmazó táptalajon, süllyesztett aerob körülmények között, míg megfelelő mennyiségű A16886I és/vagy A16886II antibiotikum keletkezik, 20 Ugyancsak a találmány oltalmi köréhez tartozik az Al 68861-nek az említett férmen tléből történő kinyerése, amely antibiotikum monoammóniumsója fehéres, pelyhes, amorf anyag, amely 190 és 300 °C között lágyul, miközben a 25 színe sötétbarnára változik; igen jól oldódik vízben, gyengén rövidszénláncú alifás alkoholokban, aeetonitrilben pedig oldhatatlan; amfóter jellegű, négy titrálható csoportja van. melyek pK'-értékei: pK'ai-4.1. pK'a-j -• 5,2; 30 pK'a; i -- 9,3; és pK'H ( 10.5; a titrálási udatnk-161849
