161824. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoxazepinon-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. III. 20. (Cl—869) Svájci elsőbbségei: 1968. III. 21. (4171/68); 1969. II. 19. (2508/69) Közzététel napja: 1972. IV. 28. Megjelent: 1974. II. 28. 161824 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/54 t' Feltaláló: Dr. Schenker Kar} vegyész, Binningen/BL, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG, Basel, Svájc Eljárás benzoxazepinon-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új benzoxazepinon-származékok előállítására, a képletben Ph, adott esetben helyettesített o-feniléncsoportot, így pl. 1, 3, és 5 képletű csoportot, 5 Ph, adott esetben helyettesített fenilesoportot, így pl. 2, és 4 képletű csoportot jelenthet, ahol az 1^5 képletben R3, R4, Rs és RÖ azonos vagy különböző lehet és hidrogénatomokat, kisszénatomszámú alkil- vagy alkoxi-csoportakat, halogénatomokat, trifluormetil-csoportokat, vagy nitro-csoportokat képviselhet, R az amino-nitrogénen diszubsztituált aminoaikil-csoportot, ahol az amino-nitrogént a gyűrűtag-nitrogéntól legalább 2 szénatom választja el, R' pedig hidrogén vagy alkil csoportot képvisel. 10 15 20 Az új vegyületekben az R-aminoalíkilcsoportban az amino olyan tercier alifás amino-csoportot jelent, amelynek az egyik szubsztituense összekapcsplódíhat a gyűrűtagnitrogént az amino-csoporthoz fűző alkiléngyökkel. Tercier 25 alifás amino-csoportnak az egy kétvegyértékű vagy két egyvegyértékű, alifás jellegű gyökkel szubsztituált amino-csoportot nevezzük. Alifás jellegű gyököknek azokat nevezzük, amelynek első, a nitrogénatomhoz kapcsolódó tagja nem 30 tartozik egy aromás rendszerhez. Az említett amino-csoport szuhsztituenseiként tehát például a következőket említhetjük: kis szénatomszámú, alifás jellegű szénhidrogén^maradékok, amelyeit szénlánca heteroatomokkal, mint pl. oxigénnel,, kénnel vagy nitrogénnel meg lehet szakítva és/vagy szuibsztituálva lehetnék hidroxil-csoportokkal. Kis szénatomszámú, alifás jellegű amino-szubsztituensek elsősorban a maximálisan 8 szénatomot tartalmazó alkil-, alkenil-, alkilén-, alkinil-, cikloalkil-, oikloalkenil-, cikloalkil-alkil- vagy -alikenil-csoportok, vagy a cikloalkenil-alkil- vagy alkenil-csoportok vagy az aralkil- vagy aralkenil-csoportok, mint a fenilkis szónatomszámú-alkil- vagy alkenil-csoport pl. benzil-, feniletil- vagy cinnamil-csoport; ezek a csoportok, a későbbiekben részletezett Ph és Ph' csoportokhoz hasonlóan szuibsztituálva is lelhetnek. Heteroatomokkal megszakított fenti gyökökre példa mindenekelőtt az oxaalkil-, oxaalkilén-, azaalkilén- vagy tiaalkiléncsoport. Aminoszubsztituensekként említjük pl. a metilt, etilt, allilt, metallilt, propilt, izopropilt, propargilt, egyenes vagy elágazott, tetszőleges helyen kötődő butilt, pentilt, hexilt vagy heptilt, 3-oxabutilt, 3-oxapentilt, 3-oxaheptilt, 2-hidroxietilt, S^hidroxipropilt, butilén-(l,4)-t, pentilén-(l,5)-t, hexilén-(l,5)-t, hexilén-(l,6)-t, hexilén-(2,5)-t, heptilén-(l,7)-t, heptilén-(2,7)-t, heptilán-(2,6)-t, 3-oxapentilén-(l,5)-t, 3-tiapen-161824
