161819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-arilpropil-N'-aril-piperazin-származékok előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1971. VII. 28. (BO—1309) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. VII. 30. (P 20 37 852.3) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. II. 28. 161819 Nemzetközi osztályozás C 07 d 51/70 Feltalálók: Dr. Renth Ernst-Otto vegyész, Ingelheim am Éhein, Dr. Mentrup Anton vegyész, Ingelheim am Rhein, Dr. Schromm Kurt vegyész, Ingelheim am Rhein, Dr. Giesemann Rolf farmakológus, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C. H. Boehringer Sohn cég, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás N-arilpropil-N'-aril-piperazin- származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új N-arilpropil-N'-aril-piperazin-származékok előállítására. Ebben a képletben Ar és Ar4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 3,4--metiléndioxifenil-, indanil-, tetrahidronaftil-, naftil-, 1,4-benzodioxanil- vagy kromanilcsoportot jelentenek. A találmány felöleli az I általános képletű vegyületek fiziológiailag elviselhető savaddiciós sói, továbbá az I általános képletű vegyületekből és savaddiciós sóikból készíthető gyógyszerkészítmények előállítását is. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületekhez szerkezetileg nagyon hasonló vegyületeket ismertet az 1189.553 számú német szövetségi köztársasági szabadalmi leírás. Az ott leírt vegyületek képletében azonban Ar szubsztituálatlan feniksoportot képvisel, és a vegyületek sokkal kevésbé hatásosak, és amellett lényegesen toxikusabbak az I általános képletű vegyületeknél. Az I általános képletű új vegyületek a találmány értelmében a következőképpen állíthatók elő: a) Egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ari a fenti jelentésű — előnyösen savmegkötőszer jelenlétében egy Ar— —CH2CH— X általánas képletű vegyülettel rea-CH3 10 15 20 25 30 gáltatunk — ebben a képletben Ar a fenti jelentésű, és X reakcióképes észter maradékát jelenti, előnyösen klór- vagy brómatomot vagy egy alkil- vagy arilszulfoniloxicsoportot —. b) Egy III általános képletű halogéntartalmú vegyületet — ebben a képletben Ar és Ari a fenti jelentésűek, és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, előnyösen klóratomot — katalitikusan hidrogénezünk. c) Egy Q—N(CH2CH2 X) 2 IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Q az Ar—CH2—CH— általános képletűcso-I CH3 portot jelenti (Ar a fenti jelentésű) vagy Ari jelű csoportot jelent (Ari a fenti jelentésű), és X anionosan könnyen lehasítható gyököt, például halogénatomot vagy alkil- vagy arilszulfoniloxicsoportot jelent — egy QiNH2 V általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Qi jelentése a Q által felvehető jelentésekkel azonos, de Q jelentésétől mindig különbözik — reagáltatunk. d) Egy 161819
