161818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szulfamoil-M-toluidin-származékok előállítására

161818 11 csapódott terméket. Ilymódon 2,1 g 4-acetilszulfamoil-6-karboxi-N-(ß-fenetil)-m-toluidint kapunk, mely 244—245 °C-on bomlik. A fenti terméket 21 ml 2n nátriumhidroxiddal 2 óra hosszat forraljuk. Lehűtjük, majd vízzel hígítjuk, koncentrált sósavval megsavanyítjuk és a kicsapódott nyers terméket elválasztjuk. A terméket etanolból kétszer átkristályosítva 0,7 g színtelen kristályt kapunk, melynek IR-, UV- és NMR-spektruma megegyezik a 4. példa szerint előállított vegyület spektrumával. 10 12 Rí és n jelentése megegyezik az előbbiekkel, vagy b) a i(IV) általános képletű vegyületeket, melyben Ra

és Y jelentése megegyezik az előbbiekkel, az (V) általános képletű vegyületekkel, mely képletben Rí és n jelentése megegyezik az előbbiekkel és Z jelentése reaktív észtercsoport, előnyösen halogenid-csoport, Szabadalmi igénypontok: 15 vagy a (VI) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk, mely képletben 1. Eljárás az (I) általános képletű 4nszulfamoil-m-toluidin-származékok és gyógyászatilag 20 alkalmazható sóinak előállítására, mely képletben Rí jelentése fenil-, furil- vagy tienil-csoport, R2 jelentése karboxil- vagy tetrazolil(5)-csoport, 25 és n jelentése 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy a) a (II) általános képletű vegyületeket, mely 30 képletben R3 azonos jelentésű, mint az R2 csoport, vagy egy R2 csoporttá átalakítható csoportot képvisel, előnyösen észterezett karboxil- vagy 35 nitril-csoportot jelent, Y jelentése hidrogénatom vagy acil-osoport és X jelentése halogénatom vagy nitro-csoport, a (III) általános képletű aminokkal reagáltatjuk, 40 mely képletben Rí jelentése megegyezik az előbbiekkel és m jelentése 0 vagy 1, és adott esetben egyidejűleg vagy ezt követően a b) eljárásváltozattal kapott vegyületet önmagában ismert módon oidráljuk és abban az esetben, ahol R3 egy kaiíboxil-csoporttá, illetőleg tetrazolil(5)-csoporttá alakítható csoportot jelent, ezt öncnagában ismert módon R2 csoporttá alakítjuk és-'aáneanyiben Y acdl-csoportot jelent, úgy ezt az önmagában ismert módon lehasítjuk és az így kapott (I) általános képletű vegyületeket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható sóivá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus és szaluretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből — ahol Rt, R2, és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon gyógyszereket állítunk elő. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7406028. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.