161798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa(T-butil-amino)- propiofenonok előállítására

Ill 161798 12 — ahol Y szubsztituens karbamoil- vagy cián­csoport — vízmentes körülmények mellett rea­gáltatunk és a kapott terméket az I általános képletű vegyületté, vagy annak savaddiciós só­jává hidrplizáljuk, vagy d) valamely VIII általános képletű szekun­der alkoholt — ahol X szubsztituens jelentése a fenti.— valamely I általános képletű vegyü­letté vagy annak savaddiciós sójává oxidáljuk. 2. Az la. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely m-Xncr-halogén propiofenont — ahol X szubsz­tituens klóratom vagy fluoratom és a halogén szubsztituens klór- vagy brómatomot jelent — t-butilaminnal reagáltatunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy a reak­cióelegyhez katalitikus mennyiségben nátrium­jodidot adunk. 4. Az la., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás. foganatosítási módja, azzal jel­lemezve, hogy a reakciót egy poláros oldószer jelenlétében végezzük. 5. Az la. és 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel­lemezve, hogy a reakciót acetonitril jelenlété­ben végezzük. 6. Az la. és 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel­lemezve, hogy a reakciókeveréket forrpónthő­mérsékleten visszafolyató hűtő alatt forraljuk. 15 7. Az la. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy m-klór­-a-klór-propiofenont vagy m-klór-a-ibróm-pro­-piofenont t-butilaminnal acetonitril oldószer 5 jelenlétében a reakcióelegy forrponthőmérsék­letén visszafolyató hűtő alatt melegítünk. 8. Az lb. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy aralkil-10 csoportként benzil-csoportot tartalmazó vegyü­letből indulunk ki, amelyet hidrogenolízis út­ján eltávolítunk. 9. Az le. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reak­ciót éter jelenlétében folytatjuk le és a hidro lízist híg vizes ásványi savval végezzük. 10. Az ld. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy ax oxi­dációt alumíniumalkoxiddal végezzük egy ke­ton jelenlétében. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxi­dációhoz alumínium-izopropoxidot és acetont használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás tovább­fejlesztése gyógyászati készítmények előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy m^a-diklór-propio­-fenonhoz vagy m-fluor->ct-klór-propiofenonhoz vagy ezek gyógyászatilag elfogadható savaddi­ciós sóihoz valamely gyógyszerek előállításánál szokásos vivőanyagot adunk, és így a ható­anyagot tabletta, kapszula, injekciós oldat, kúp vagy egyéb gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. 25 30 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7406026. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6

Next

/
Thumbnails
Contents