161780. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[Di-(rövidszénláncú)-alkilamino-(rövidszénláncú)-alkil]-2,4-dihidro-1H-s-triazolo [4,3-a][1,4] benzodiazepin-1-on-származékok előállítására
161780 9 vadnak. Termelés: 0,09 g. Analízis: C2 oH 2 oN 6 04-re számítva: C 58,81 H 4,94 N 20,58% mért: . C 58,93 H 4,94 N 20,57%. 1.44 g 6-fenil-8-trifluormetil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a][l,4]benzodiazepin-l-on-5N-oxidot 2-dimetilaminoetilkloriddal (melyet ez utóbbi vegyület 2,30 g hidrokloridjából állítunk elő) reagáltatva 2-(2-dimetilaminoetil)-6-fenil-8-trifIuoro-metil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a][l,4]benzodiazepin-l-on-5N-oxidot keletkezik; aceton-izopropiléter elegyéből átkristályosítva színtelen finom lemezes kristályokat kapunk, melyek 169—170 T-on olvadnak. Termelés: 1,0 g. Analízis: C^í^oFsNsCVre számítva: C 58,46 H 4,67 N 16,24% mért: C 58,63 H 4,56 N 16,39%. 3.45 g 8-klór-6-(2-klórfenil)-2,4-dihidro-lH-s-triazolo{4,3-a]i [l,4]benzodiazepin-l-ont 2-dimetilaminoetikloriddal (melyet ez utóbbi vegyület 3,60 g hidrokloridjából állítunk elő) reagáltatva 8-klór-6-(2-klórfenil)-2-(2-dimetilaminoetil)-2,4--dihidro-lH-s-triazolo>[4,3-a]{l,4]benzodiazepin-l-ont kapunk; izopropiléterből átkristályosítva halványsárga prizmák keletkeznek. Op. 132— 133 °C. Termelés: 2,9 g. Analízis: C^HigCaNsO-ra számítva: C 57,70 H 4,60 N 16,82% mért: C 57,52 H 4,55 N 16,72%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű 2-[di-(rövidszénláncú)-alkilamino-(rövidszénláncú)-alkil] -2,4-dihidro-lH-s-tiazolo[4,3-a]i[l,4jbenzodiazepin-l-on származékok, vagy ezek savakkal alkotott sóinak előállítására, mely képletben Y 1—3 szénatomos alkiléngyök, Rí hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilgyök, R2 rövidszénláncú alkilgyök, vagy Rí és R2 a szomszédos nitrogénatommal, adott esetben egy további oxigénatommal 6-tagú telített heterociklusos gyűrűt alkot, az A és B gyűrűk szubsztituálatlanok, vagy az A gyűrű 8-helyzetben nitro-, rövidszénláncú alkil- vagy trifluormetilcsoporttal, vagy halogénatommal, a B gyűrű pedig 2-, 3-vagy 4-helyzetben halogénatommal vagy alkoxicsoporttal szubsztituált és az 5-helyzetű nitrogénatom N^-oxidot alkothat, azzal jellemezve hogy egy II általános képletű vegyületet, melyben X hidrogénatomot vagy alkálifématomot jelent és az 5-helyzetű nitrogénatom N-oxidot alkothat, az A és B gyűrű pedig a fentiekben megadott szubsztituenseket tartalmazhatja, egy III általános képletű vegyülettel alkilezünk, mely képletben Y, Rj és R2 jelentése a fentiekben megadott, és kivánt esetben a keletkezett vegyületeket savakkal sóikká alakítjuk. 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato* sítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű kiindulási anyagokat használunk, melyekben X az 1. igénypontban 5 megadott jelentésű, Y 2 vagy 3 szénatomot tartalmazó alkiléngyök, Rj hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és R2 metil- vagy etilcsoport, vagy R4 és R 2 a nitrogénatommal és egy további oxigénatommal együtt morfolin-10 gyűrűt alkot és az A és B gyűrű az 1. igénypontban megadott módon szubsztituált lehet. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 15 olyan II és III képletű kiindulási anyagokat használunk, melyekben X az 1, igénypontban megadott jelentésű, Rí hidrogénatom, metilvagy etilcsoport, R2 metil- vagy etilcsoport, vagy Rí és R2 a nitrogénatommal és egy to-20 vábbi oxigénatommal együtt morfolingyűrut alkot, Y etilén- vagy trimetiléngyök és az A és B gyűrű az 1. igénypontban megadott módon szubsztituált lehet. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-25 sítási módja 8-klór-2-(2-dimetilaminoetil)-6-fe-nil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a][l,4]benzodia-zepin-1-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 8-klór-6-fenil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo [4,3-a][l ,4]benzodiazepin-l-ont és 30 dimetilaminoetil-kloridot használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-klór-2-(3-dimetilaminopropíl)-6-f enil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a] [1,4]-35 benzodiazepin-1-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 8-klór-6-fenil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo [4,3-a}[l ,4] benzodiazepin-1-ont és dimetilaminopropil-kloridot használunk. 40 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-klór-2-(2-diizopropilaminoetil)-6-f enil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepin-1-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 8-klcr-6-fenil-45 -2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a][l,4]benzodiazepin-1-ont és 2-diizopropilaminoetil-kloridot használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 8-klór-2-(2-morfolinoetil)-6-fenil-50 -2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a] [l,4]benzodiazepin-1-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 8-klór-6-fenil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a]![l,4]benzodiazepin-l-ont és 2-morfolinoetilkloridot használunk. 55 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 8-klór-6-fenil-2-(2-piperidinoetil)-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a][l,4]benzodiazepin-1-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 60 kiindulási anyagként 8-klór-6-fenil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a][l,4]-benzodiazepin-1-ont és 2-piperidinoetil-kloridot használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-klór-2-(2-dimetilaminoetil)-6-(4-65 -metoxi-f enil)-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a] -5
