161768. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenetil-3-fenilszulfonil- karbamidok előállítására
17 161768 18 álitaiános kéftafcu csoportott jelent (eae-k-ben a képletekben. R1 hidrogeßatoia©* ( meiteüesopeíFtot vagy egy hidrogenolizissel eltávolítható csopor-* tot: és L metilén<5soportQt vagy >QHBHiv«gy >C = B általános képletű csoportot jelest — ezekben a képletekbe» ^oxigén--vagy kénatomot képvisel—-}, amisor -is az IA általános kép-leitű/ vegyület az előálMtam kívárat I általános képletű vegyülettől legalább egy szerkezeti jel* leraszőbesH, különbözik — redukálunk, vagy d^egy XXH áWalános- képletű vegyületet •— ebbema képletbe» X, X 1,' Y, Y1 és- R-a fenti jelentésűek-, és m értéke 0 vagy 1 — oxidálunk, vagy e) egy XXTII általános képlete vegyületben — ebben ai képletben X, X 1, Y, Y1 és R a fenti jelentésűek} és- A kénatarmjt vagy iiniino—vagy iHftínoóteiicaoportot jelenít— iaz A szubsztituemt átaiMcítjak oxocsoporttá, mégpedig hidrolízissel, ha- A iimfeio* vagy iomnoétercsopoiitoft képvisel, é& higany (HJ^vagyezusftoxidtdal reagáltaftva, ha A kenatoßM* jelent, vagy f) aa elöáílí tani-kívánt I átóaiá»os képietű -vegyülettől legalább egy gyűrűhöz kapcsolódd szubsztituensben fcülömböizővagyütetet az-eltérő szutosztiituensek jnádosításáfwil átalakítunk, majd adott esetben az. a)~-f) e^árásváltozatok szerint kapott I általános képletű. vegyütetet átalakítjufc savval, kezelve farmakológiailag elfogadható sójává.- (Elsöbbaége 1970.- auigusatus^ 26% -2. AzXlgéaayponitaX^áiltoaata szerinti eljárás foganatosítási módja iázzál jeUemezver hegy egy II általános képletű* saubszttbuált karbaminsav reeÉeciAépesiSzáraraaaékátiegyi.IB általános kép*» létű"'anünnal reagáltatjuk — ezekben a képletekben X: Y, X*, Y1 és, Rrazl. igénypontba«) megadott- jeleörtiésűek. —. (Elsőfabsége 1970'. augiusztus 264 3uA 2..igénypont szerinti eljárás foganatoisítási méd^Et» azaal jeOEjaaezve',: hegy IIAt általános képletű reakcióképes karbaminsavszármazék» ból és III általános képletű aminból: induiunk ki — ezekben a képletekben X, X1, Y 1, R' és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és vagy Q tokfaogémtoimot és Z altoxi- vagy amánoasaportot jelent, vagy Q és Z együtt egy további niiita0génHazén kötést képviselnek, azzal a korlátozással, hogy ha Q ós Z együtt egy további .nitro@én-saén kötést képviselnek, akkor Y és Y1 hidroxilcsopoirittól eltérő jelentésűek —. (Elsőbbsége 1970. augusztus 26.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganaítoisítási módjai,azzal jedlemezve, hogy egy 5 IIIA álitalánios képleitű toarbaiminsav reakcióké^ pes származékát egy IIB általános képletű smlfonamiddal vagy annak (reakcióképes származékaival reagáltatjuk — ezekben a képletekben X, Y, X1, Y 1 és R az 1. igénypontban megadott 10 jelentésűek —. (Elsőbbsége 1970. augusztus 26.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy HIB általános képletű reakcióképes karbaminsav-száiv mazékbol és egy IIB általános képletű szuMon--15 amidből indulunk ki — ezekben a képletekben X1, X, Y, R és Y1 az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és Z és Q1 együtt egy további szénnitrogén kötést képviselnek, azzal a korlátozással, hogy ez esetben Y és Y1 hidroxilesoporttól 20 eltérő jelentésűek —. (Elsőbbsége 1970. augusztus 26.) 6. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reagáló anyagokat együtt melegítjük, 25 előnyösen egy iners szerves oldószer, célszerűen benzol, toluol, xilol, dimetilformiamid, vagy acetonitril jelenlétében. (Elsőbbsége 1970. augusztus 26.) 7. A 2—6. igénypontok bármelyike szerinti el-30 járás foganatosítási módja X 1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk fél, melyekben X1 hidrogénatomot jelent, a többi jel a már 35 megadott jelentésű. (Elsőbbsége 1969. november 14.) 8. A 2—7. igénypontok bármelyike szerinti ehjárás foganatosítási módja Y helyén halogénato-40 mot, kevés szénatomos alfcil- vagy metoxicsoportot, Y1 helyén hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, X 1 és R helyén hidrogén atomokat tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási 45 vegyületeket alkalmazunk, melyekiben Y-< balogénatomot vagy kevés szénatomos aikü- vagy metoxiesopórtot, Y1 hidrogénatomot vagy hidroxilesoportot és X 1, valamint R hidrogénatomokat jelentenek, a többi jel pedig a máj; meg-50 adott jelenitésű. (Elsőbbsége 1969. augusztus 27.) 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a VIIJ általános képletű sav — ebben a képletben 55 X, Y és p az 1. igénypontban megadott jelen*tésűek — reakcióképes staármazétoaként egy halogenidjéből indulunk ki. (Elsőbbsége 1970. augusztus 26.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganaitosí-60 tási módja azzal jellemezve, hogy egy X általános képletű savkloridot egy XI általános képletű szubsztótuált kaEbamiddaii reagáltatunk — ezekben a képletekben X, X1, Y, Y1 és R az 1. igénypontban megadott jelentésűek —. (Elsőbbsége 65 1970. augusztus 26.) 9
