161766. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitro-imidazol-származékok előállítására

161766 9 Olvadáspont: 258—259 C°. Számított: C 55,36 súly% H 3,34 súly% N 13,83 súly% Talált: 54,76 súly'O/o 3,35 súly% 14,12 súly% 17. példa 540 mg 5-acetoxi-2-(5-nitro-l-metil-2-imidazolil-metilén)-l-indanont a 11. példában leírt módon átalakítunk és feldolgozunk. 420 mg (az elméleti 90%-a) 5-hidroxi-2-(5-nitro-l-metil-2--imidazolil-metilén)-l-indanont kapunk. Olvadáspont: 292 C°. 10 Számított: C 58,94 súly% Talált: 58,38 súly% 18. példa H 3,89 súly% 4,19 súly% 370 mg 7-hidroxi-l-indanont a 7. példában leírt módon átalakítunk. A nyersterméket 1:1 acetonitril-kloroform elegyből átkristályosítjuk. 180 mg (az elméleti 22%-a) 7-acetoxi-2-(5-nitro-l-metil-2-imidazolil-metilén)-l-indanont kapunk. Olvadáspont: 225—229 C°. Számított: C 58,94 súly% H 3,89 súly% Talált: 58,38 súly% 19. példa 4,19 súly% 485 mg 7-acetoxi-l-indanont a 7. példában leírt módon átalakítunk. A nyersterméket metanollal digeráljuk. 80 mg (az elméleti 10%-a) 7--aoetoxi-2-(5-nitro-l-metil-2-imidazolil-metilén)-l-indanont kapunk. 20. példa 550 mg 5-(2-etoxi-etoxi)-l-indanont a 7. példában leírt módon átalakítunk és feldolgozunk. 110 mg (az elméleti 11%-a) 5-(2-etoxi-etoxi)-2--(5-nitro-l -metil-2-imidazolil-metilén)-l-indanont kapunk. Olvadáspont: 220—222 C°. Számított: C 60,49 súly% H 5,36 súly% N 11,76 súly% Talált: 59,91 súly% 5,50 súly% ll,56-súly% 21. példa 365 mg 3-metil-l-indanont a 7. példában leírt módon átalakítunk és feldolgozunk. 100 mg (az elméleti 14%-a) 3-metil-2-(5-mtro-l-metil-2-imidazolil-metilén)-l-itidanont kapunk. Olvadáspont: 215—216 C°. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 Számított: C 63,62 súly% H 4,63 súly% N 14,83 súly% Talált: 63,83 súlyO/o 4,62 súly% 14,94 súly% 22. példa 375 mg 6-hidroxi-3-benzofuranont az 1. példában leírt módon átalakítunk. A nyersterméket 1:1 metanol-kloroform elegyből, végül dimetilformamidból átkristályosítjuk. 270 mg (az elméleti 33%-a) 6-acetoxi-2-(5-nitro-l-metil-2-imidazolil-metilén)-3-benzofuranont kaptunk. Olvadáspont: 258—259 C°. Számított: C 54,71 súly% H 3,37 súly% N 12,76 súly% Talált: 54,22 súly% 3,40 súly% 12,78 súly% 23. példa 542 mg 6-acetoxi-2-(5-nitro-l-metil-2-imidazolil-metilén)-3-benzofuranont a 11. példában leírt módon átalakítunk és feldolgozunk. 207 mg (az elméleti 44%-a) 6-hidroxi-2-(5-nitro-l-metil-2--imidazolil-metilén)-3-benzofuranont kapunk. Olvadáspont: >290 C°. Számított: C 54,36 súly% H 3,16 súly% N 14,63 súly% Talált: 53,86 súly% 3,38 súly% 14,70 súly% 24. példa 350 mg tioindoxilt a 7. példában leírt módon átalakítunk. A nyersterméket dimetilforniamiddal digeráljuk. 132 mg (az elméleti 18%-a) 2--(5-nitro-l-metil)-2-imidazolil-metilén)-tioindoxilt kapunk. Olvadáspont: 283—288 C°. Számított: C 54,36 súly% H 3,16 súly% N 14,62 súly% S 11,16 súlyfl/o Talált: 54,56 súly% 3,47 súly% 14,30 súly% S 11,50 súly°/o 25. példa 541 mg 7-acetoxi-2-(5-nitro-l-metü-2~imidazolil-metilén)-l-indanont a 11. példában leírt módon átalakítunk. A nyersterméket etanollal digeráljuk: 271 mg (az elméleti 97%-a) 7-hidroxi-2-(5-nitro-l-metil-2-imid&zolil-metüén)-l-indanont kapunk. Olvadáspont: 265—268 C°. Számított: C 58,94 súly% H 3,89 súly% N 14,73 súly% Talált: 59,32 súly% 3,85 súly% 14,69 súly% 5