161761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiamfenikol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

161761 8 4. példa 0,456 g tiamfenikol-borostyánkősav-félészter és 0,132 g L-ornitin keverékét 10 ml vízben szobahőmérsékleten 10 percig keverjük. A kismeny- 5 nyiségű oldhatatlan anyagot szűréssel eltávolítjuk. A maradékot tetrahidrofuránnal eldörzsöljük, így fehér kristályok alakjában a tiamfenikol-borostyánkősQV-félészter L-orintin sójához jutunk. Hozam: 0,52 g. Olvadáspont: 105— 10 110 C° (bomlik). Analízis ^íHstQioNsCLjS) Számított: C: 42,86% H: 5,31% N: 7,14% Cl: 12 05% S* 5 45% Talált: C: 42,93% H: 5,21% N: 7,05% Cl: 15 12,17% S: 5,33% Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vízoldható 20 tiamfenikol-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a II képletű tiamfenikol-borostyánkősav-félésztert egy bázisos aminosavval reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisos aminosavként ornitint, arginint, lizint, hisztidint vagy triptofánt használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése baktericid hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyülethez mint hatóanyaghoz valamely gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagot vagy hígítószert adunk és a vegyületet ismert módon gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a tiamfenikol-borostyánkősav-félésziter argininnel, lizinnel, omitinnal, hisztidinnel vagy triptofánnal képzett sóit használjuk. 1 képletoldal, 4 képi. Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 73.6023/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest — Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 4