161759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolilecetsavak és savszármazékaik előállítására
161759 13 14 helyettesített indolil-csoportot vagy helyettesítetlen vagy a benzol-gyűrűben egy vagy több halogénatommal, nitro-csoporttal, metiléndioxicsoporttal, 1—-5 szénatomszámú alkil-csoporttal vagy 1—5 szénatomszámú alkoxi-csoporttal és adott1 esetben az a- vagy ^-helyzetben 1—5 szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített sztirilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomszámú alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomszámú alkil-csoportot, R4 hidroxil-csoportot, 1—5 szénatomszámú alkoxicsoportot, amino- vagy hidrazino-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű tioamid-származékot, ahol Rí jelentése a fenti, egy (III) általános képletű halogénezett vegyülettel, ahol R2 és R3 jelentése a fenti, és R4, 1—5 szénatomszámú alkoxi-csoportot jelent, és A —CO—CH— vagy —GH—CO— képletű I ! X X csoportot jelent —, mely utóbbiban X jelentése halogénatom — reagáltatunk, és az (I) általános képlet szűkebb esetét képező (F) általános képletű alkil-tiazolilacetát-származékot, ahol Rí, R?,, R3 és R4 jelentése a fenti, adott esetben egy R4"-H általános képletű vegyülettel, ahol R*" hidroxil-, amino- vagy hidrazino-csoportot jelent, az (I) általános képlet szűkebb esetét képező (I") általános képletű tiazolil-ecetsav-származékká, ahol Rí, R2, R3 és R4" jelentése a fenti, alakítjuk át. (elsőbbsége: 1970. május 13.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogainatosítási -módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz (III) általános képletű halogén-vegyületként klór- vagy bróim-vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1970. május 13.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (F) általános képletű alkil-tiazolilaoetát-szánmazéköt — ahol Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — egy R4" szuibsztituensként hidroxil-csoportot tartalmazó R"4-H általános képletű vegyülettel reagáltatjuk egy ibázikuis vegyület, előnyösen alkálifém vagy alkalifémhidroxid jelienlétében. (Elsőbbsége: 1970. május 13.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti elljiárás továbtífejlesztése gyulladásgátló hatású gyógyászati kompozíciók előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű tiazol-ecetsav-szármíazéknak — ahol Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott — hatásos mennyisiégét egy vagy több, a gyógysaerkészítésben használt vivőanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. május 13.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (IV) általános képletű tiazolilecetsav származékok előállítására, amelyek képletében Rí (1) általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R5' és Rß' jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú al'kilcsopoirt, halogénatom, nitrocsoport di- (rövidszénláncú) alkilamino-csoport vagy rövidszénláneú alkoxi-csoport vagy R5' és Re' egy oxigénatomot tartalmazó gyűrűt képez, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot és R4 aminocsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű származékot, ahol R4, hidroxiil-csoportot vagy rövidszénláncú alkoxi-csopor-5 tot jelent ós Rí, R2 és R3 jelentése a fenti, ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. május 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (IV) általános képletű tiazolilecetsav-10 -származékok előállítására, amelyek képletében Rí (1) általános képletű csoportot jeleint, mely utóbbiban R5' és Rß' jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, halogénatom, trifluormetil-, nitro-, di-rörvidsziénláncú alkilamiino- vaigy 15 rövidsizenláncú alkoxi-csoport vagy R5' és Rß' R3 hidrogénatoimot és R4 hidroxil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű tioaimid-származékot, ahol Rí jelentése a fenti, egy (III) ál-20 tialános képletű halogénezett vegyülettel,, ahol R2 és R3 jelentése a fenti, R4' rövidszénláncú alkoxicsoport és A egy,—CH—CO— képletű cso-X 25 portot jelent, ahol X halogénatoim, reagáltatunk, és a kapott alkil-tiazoliliacetát-iszármazékot adott esetben hidrolizáljuik: (Elsőbbsége: 1969. május 15.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-30 tási 'módja (I) általános képletű tiiazolilecetsavszármazékok előállítására, .amelyek képletében Rí (2) általános képletű csoportot jelent, amely utóbbiíban R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláneú alkilcsoport, halogénatom, nitro- vagy rö-35 vidszénláncú alkilcsoport, halogénatom, nitrovagy raviászónláncú alkoxicsoport, R2 hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, jelent, R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és R4 aminocsoportot jelent, 40 azzal jellemezve, hogy egy (I') általános képletű származékot, ahol R4' hidroxilcsoportot vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent és Rí, R2 és R3 jelentése a fenti, vagy az említett vegyület egy savaddíciós sóját ammóniával reagáltat-45 juk. (Elsőbbsége: 1969. május 31.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (V) általános képletű tiaziolilecetsavszáirímaaékok előállítására, amelyek képletében Rí (3) általános képletű csoportot jelent, mely 50 utóbbiban R5" jelentéise fenilcsoport vagy halogénatommal, nitro-, 1—5 szénatomszámú alkil-, ilyen szénatomszámú alkil-csoportokat tartalmazó alkpxi-, és dialkilamino-, metilénd'ioxi- vagy trifluonmetil-asoporttal szubsztituált fenil-cso-55 port és RÖ" és R7 jelentése hidrogénatom vagy Fövidszéniláncú-alkil-csoport, továbbá R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú-alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy rövidsziénláncú-alkilcsoportot, R4 iamino^csioportot jelent, azzal jelle-60 mezve, hogy egy (V) általános képletű származékot, ahol R4' hidroxil-csoportot vagy rövidszénláncú-alkoxi-csioportot jelent, és Rí, R2 és R3 jelentése a fenti, vagy az említett vegyület egy savaddíciós sóját ammóniával reagáltatjuk. (El-65 sőbbsége: 1969. imájus 31.) 7
