161751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzamidoetil-piperazin- származékok előállítására
11 161751 12 portat viagy legföljebb 4 saénatomos aciláminocsoportot jelent, R'2 hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, vagy R'i és R2 együtt metüéndioxi-csoportot képez, 5 R'3 hidrogénatomot, halogénatomot vagy 1—4 szónatomos alkoxi-csoportot jelent — (III) általános képletű diszubsztituált piperazinszánmazékkal reagáltatunk — ahol R4 és R5 jelentése egyezik a fent megadottakkal —, és ha 10 R'i nitro-csoportot jelent, a kapott nitro-vegyületet katalizátor jelenlétében hidrogénnel redukálva a megfelelő amin-származékká alakítjuk, és kívánt esetben az (I) álltalános képletű bázisokat ismert módon gyógyászatilag alka'knazha- 15 tó szerves vagy szervetlen savval képezett addíciós sóikká alakítjuk, vagy kívánt esetben a só alakjában kapott vegyületekiből felszabadítjuk az (I) általános képletű bázisokat. (Elsőbbség: 1969. május 23.) 20 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket — ahol Z klóratoimot jelent, R'i, R'2 és R' 3 jelentése egyezik a 2. igény- 25 pontban megadottakkal — éter vagy szénhidrogén oldószerben, 70—140 CD -on, a reakció közben keletkezett isósav megkötésére alkalmas savmegkötőszer jelenlétében kondenzáljuk a (III) általános képletű vegyületekkel — ahol R4 és R5 jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottakkal — és a reagenseket ekvimoiáris arányban, vagy legföljebb 10%-os fölöslegben alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. május 23.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket — ahol Z —0^-COC2H 5 csoportot jelent, R'i, R'2 és R'3 jelentése egyezik a 2. igénypontban megáldottakkal — dimetilformaimid oldószerben, —5 C° körüli hőmérsékleten, a (III) általános képletű piperazin-származék fölöslege jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyületekkel — ahol R4 és R5 jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottakkal (Elsőbbség: 1969. május 23.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás fogarnatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nitro-vegyületet poláris oldószerben, szobahőmérsékleten, 3— 7 atmoszféra nyomáson, platina katalizátor jelenlétében redukáljuk. (Elsőbbség: 1969. május 23.) 1 lapon képletrajzok Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74.6022/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest — Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 6
