161751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzamidoetil-piperazin- származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. V. 22. (Sí—1167) Nagy-britanniai elsőbbsége: 1969. V. 23. (26 437) Közzététel napja: 1972. IV. 28. Megjelent: 1974. VI. 30. 161751 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/76, C 07 d 51/70, C 07 d 57/00 Feltalálók: Regnier Gilbert vegyészmérnök, Chatenay-Malabry, Canevari Roger vegyész, Clamart, Duhault Jacques gyógyszerész, Chatou, Franciaország Tulajdonos: Scince Union et Cie, Suresnes, Franciaország. Eljárás benzamidoetil-piperazin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános kópletű új benzamidoetil-piperazinHszármazékok előállítására. A képletiben Rí hidrogénatomat, 1—4 szénatomos alkoxicso- 5 portot, amino-csoportot vagy legföljebb 4 szénatoimos acüamino-asoportot jelent, R2 hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy amino-csoportot jelent, viagy 10 Rí és R2 együtt metiléndioxi-csoportot képez, R3 hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos aJkoxi-csoportot, hidroxil-csoportot vagy amino-csoportot jelent, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatoimos alkil- 15 csoportot jelent, R5 iá) (IV) általános képletű csoportot jelent, ahol n jelentése 0 és 3 közötti egész szám, R jelentése hidrogénatom, fenil-csoport, vagy 20 halogén-fenil-csoport, Y jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy a benzolgyűrű két szomszédos szénatomjához kapcsolódó metiléndioxi-csoport, a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő 25 vegyértékkötést jelent, b) pirimidii vagy pirazinil csoportot jelent, c) (V) általános képletű 2-pkidill- vagy 4-piridilcsoportot jelent, ahol 30 R' jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatoimos alkoxi-osoport, vagy d) (VI) képletű 2-piridil-N-oxidot vagy 4-piridil-N-oxidot jelent. A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű vegyületek ásványi és szerves savakkal képezett addíciós sóit is előállítjuk. A saakiirodalomban ismertetésre kerültek már l-(/?-a-roilamido)-etil-4-aril-piperazin-származékok, ahol az aril-osoportok adott esetben helyettesített fenill-gyököket jelentenek (Journal of Organic Chemistry 26 (3), 34 14—19 (1961), BSM 492 sz. francia szabadalmi leírás). Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szeriint úgy alíthatjuk elő, hogy a (II) általános képletű benzoesav-származékokat (III) általános képletű diszubsztituált piperazin-származékokkal kondenzáljuk. A (II) általános képletben Z klóratomot vagy —O—COC2H5 csoportot jelent, R'i hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, nitro-asoportot vagy legföljebb 4 szénatomios acilamino-csoportot jelent, R'2 hidrogénatomot, halogéniatoimot, 1—4 széniatomos aJkili-csoportot vagy nitro-asoportot jeilent, vagy R't ós R'2 együtt metiléndioxi-csoportot képez, 161751