161746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-benzoil-4-hidroxi-3-fenilipeperidin- származékok előállítására

15 161746 tatunk. A címben megnevezett vegyület hidrakloridjának olvadáspontja 193—195° (etanolból). 44. példa 3-(4-BenzQÍl-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-propiofenon 4-Benzoü-4-hidroxi-3-fenilpiperidint fenil-vinilketonnal a 36. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrokloridjának olvadáspontja 182—184° (etanolból* 45. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-p-metoxipropioíenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint p-metoxifenil-vinilketonnal a 36. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 170—172° (etanolból). 46. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-pfluorpropiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint p-fluorfenil-vinilketonnal a 36. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 116—118° (etanolból). 47. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-p-klórpropiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint p-klórfenil-vinilketonnal a 36. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 119—121° (etanolból). 48. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-pbrómpropiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint p-brómfenil-vinilketonnal a 36. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 177° (etanolból). 49. példa 3-(4-Benzou-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-m-metoxipropiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidmt m-metoxifenil-vinilketonnal a 36. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 165—166,5° 5 (etanolból). 50. példa 10 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-m-metilpropiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint m-tolil-vinilketonnal a 36. példában leírt módon reagál-15 tatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 163—164° (etanol-és éter elegyéből). 20 51. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-propiofenon 25 10 g 4-benzoü-4-hidroxi-3-fenilpiperidin-hidroklorid, 4,7 g paraformaldehid és 3,7 g acetofenon keverékét 250 ml etanolban keverés közben 21. óra hosszat forraljuk. Az oldószer elpárologtatá-30 sa után kapott maradékot a bázis felszabadítására káliumkaribonát oldattal kezeljük, és a reakcióterméket kloroformmal extraháljuk. A kloroform elpárologtatósa után kapott nyers bázist etanolban oldjuk, jégecetben számított mennyi-35 ségű hidrogénbromidot adunk hozzá, és enyhe zavarosodásig éterrel hígítjuk. A kivált kristályos anyagot etanolból újból átkristályosítva a tiszta 3-(4-benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)propiofenon-hidrobromidot kapjuk. Olvadás-40 pontja 182—184°. 52. példa 45 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-feniipiperidino)-p-metoxi-propiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint, paraformaldehidet és p-metoxiacetofenont az 51. példában 50 leírt imódon reagáltatunk. A címben mégnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 170—172° (etanolból). 55 53. példa 3-(4-Benzoil-4nhidroxi-3-fenilpiperidino)-p-fluorpropiofenon 60 4-Benzoil-4 hidroxi-3-fenilpiperidint, paraformaldehidét és p-fluoracetofenont az 51. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadás-65 pontja 116—118° (etanolból). 8