161745. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-6,7-8-trialkoxikinazolinok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XII. 03. (SA—2152) Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1969. XII. 05, (870 439) Közzététel napja: 1972. IV. 28. Megjelent: 1974. V. 31. 161745 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 Feltalálók: Gabel Lloyd P. vegyész, Morris Plains, Simpson William R. J. vegyész, Hanover, New Yersey, Amerikai Egyesült Államok. Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc. Eljárás 4-amino-6,7,8-trialkoxi-kinazolinok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános kép­letű új 4-amino-6,7,8-trialkoxi-kinazolinok előál­lítására. Ebben a képletben Y, Yi és Y2 azonosak vagy különbözők lehet­nek, és 1—3 szénatomos alkoxicsoportokat 5 jelentenek, és R és Rí hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil­csoportot vagy a) —CH2 (—CH 2 )„—ON0 2 , 10 R2 b) —CH2 (—CH) n ^ON0 2 vagy c) —CH2 (—CH 2 )z—N = [—CH 2 )z—ON0 2 ] 2 általános képletű csoportot jelentenek — ez 15 utóbbi képleteikben R2 — (CH 2 ) y —ON0 2 általá­nos képletű csoportot jelent, n értéke 1,2,3,4,5 vagy 6, előnyösen 3, 4, vagy 5, y és a két z azo­nos vagy különböző, és értéke 1, 2, 3 vagy 4-, azonban 20 (1) legalább 1 és legfeljebb 2 nitrátcsoport van jelen, (2) az R és Rí szuibsztituensek egyike hidrogén­atomot vagy alkilesoportot jelent, ha a másik a b)-vel jelölt csoportot jelenti, és 25 (3) n és y összege legfeljebb 7 lehet, vagy R és Rí ia köztük levő nitrogénatommal együtt egy [a] általános képletű csoportot alkotnak — eibben a képletben z a fenti jelentésű —. A találmány szerinti eljárás értelmében 30 a) II általános képletű 4-amino-6,7,8-trialkoxi­kinazolinokat —ebben a képletben Y, Yt és Y 2 a fenti jelentésűek, és R3 és R 4 R-rel, illetve Ri-gyel azonos jelentésűek, de minden —ONO2 csoportot hidroxilcsoport helyettesít — nitrá­lunk, vagy ß) a 4-helyzetben szubsztituált III általános kép­letű 6,7,8-trialkoxi-kinazolinokat — ebben a kép­letben Y, Yi és Y2 a fenti jelentésűek, és Q klór- vagy brómatomot vagy —WZ általános képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletben W oxigén vagy kénatomot és Z alfcil-, fenil- vagy benzilcsoportot jelent — HN—R I Rí IV aminokkal — ebben a képletben R és Rí a fenti jelentésűek — reagáltatunk. Az a) eljárás ismert nitráló művelet, és szo­kásos, nitrónium-iont szolgáltató nitrálószerek­kel hajtható végre. Ilyen nitrálószerek például a salátromsav egy előnyösen 3—8 szénatomos karbonsavanhidrid jelenlétében, réznitrát ecet­sav jelenlétében, toválbbá salétromsav kénsav jelenlétében. Az eljárást előnyösen salétromsav­val ecetsavanhidrid jelenlétében hajtjuk végre. Célszerűen valamilyen szerves oldószerben dol­gozunk, például kevés szénatomos karbonsav­ban, előnyösen ecetsavban, vagy karbonsavan­hidrid feleslegben, ha az a nitrálószer egyik kom-161745

Next

/
Thumbnails
Contents