161704. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilecetsavszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. III. 20. (ME—1344) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. III. 20. (P 20 13 376.0) Közzététel napja: 1972. IV. 28. Megjelent: 1974. V. 31. 161704 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/06 C c 07 07 d 29/20 c 101/44 Feltalálók: Dr. Borck Joachim vegyész, dr. Dahm Johann vegyész, dr. Krämer Josef vegyész, dr. Wild Albrecht állatorvos, dr. Hovy Jan Willem biológus, dr. Schorscher Ernst orvos, Damstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: MERCK Patent Gesellschaft mit Beschränkter Haftung, Darmstadt, .Német Szövetségi Köztársaság Eljárás helyettesített fenilecetsav-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — ahol R1 jelentése hidrogénatom, vagy metil-csoport, 5 R2 jelentése klóratom, brómatom vagy metilcsoport, R3 jelentésecf vagy = 0 csoport, X)H Z jelentése —COOH vagy —COOR4 csoport, ahol R4 1^4 szénatomos alkil-csoportot jelent, n jelentése 2 vagy 3. Azt tjaláltuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható sóik kitűnő gyulladásgátló hatással rendelkeznek, amelyet e vegyületek igen erős fájdalom- és lázcsillapító hatása kísér. Az (I) általános képletű vegyületek továbbá bakteriosztatíkus, baktericid, antiprotozoás, diuretikus, vércukorszintcsökkentő, koleretikus, koleszterin-szint csökkentő és sugárvédő aktivitást mutatnak, és a szervezet által jól tolerálhatok. Az (I) általános képletű vegyületeket és gyógyászatilag alkalmazható sóikat ennek megfelelően gyógyszer-10 15 20 25 ként, vagy egyéb gyógyszerek előállításának kiindulási anyagaként használhatjuk fel. Különösen előnyösnek bizonyultak az (la)— (In) általános képletű vegyületek. Az (la)—(In) általános képletű vegyületek egyes kiemelt szubsztituenseinek jelentéseit az alábbiakban közöljük, a fel nem tüntetett csoportok jelentése a fent megadottal azonos. (la) R3 < csoportot jelent; M)H (Ib) R3 = O csoportot jelent; (Ic) R3 <( csoportot és Z —COOH csoportot X>H jelent; (ld) R3 = 0 csoportot és Z —COOH csoportot jelent; (le) n jelentése 3; M (If) R 3<; csoportot jelent, és n jelentése 3; 30 (lg) z —COOH csopartot jelent, és n jelentése 3; 161704
