161660. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamidok előállítására

161660 17 18 általános képletű vegyületeket — ahol X és U jelentése a fent megadott — elszappanosítjuk, vagy f) a megfelelően szubsztituált benzolszulfonil-tiokarbamidokban a kénatomot oxigénatomra cseréljük, vagy g) a megfelelően szubsztituált karbodiimidekre vizet addicionáltatunk, vagy h) a megfelelően szubsztituált tioamidoalkil-benzolszulfonil-karbamidokban a kénatomot oxigénatomra cseréljük, vagy i) a megfelelő benzolszulfonil- vagy -szulfenilkarbamidokat előnyösen alkálifémpermanganáttal oxidáljuk, vagy j) a (IX) képletű benzolszulfonil-karbamidba adott esetben több lépésben végzett acilezéssel egy (X) általános képletű csoportot — ahol X jelentése a fent megadott — bevisszük, vagy k) a megfelelően szubsztituált benzolszulfinsavhalogenideket, vagy savas kondenzálószerek jelenlétében a megfelelően szubsztituált benzolszulf insavakat vagy alkálifémsóikat N-^2-ciklohexenil-N'-hidroxi-karbamiddal reagáltatjuk és az a)—k) eljárásváltozatok szerint kapott termékeket kívánt esetben bázikus anyagokkal reagáltatva sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 1.) 2. Eljárás az (I) általános képletű acilaminoetil-benzolszulfonil-karbamidok és sóik előállítására, — ahol X jelentése 2-metoxi-5-halogén-(vagy metil)-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) a p-helyzetben (V) általános képletű csoporttal — ahol X jelentése a fent megadott — helyettesített benzolszulfonilizocianátokat, -karbaminsavésztereket, -tiolkarbaminsavésztereket, -karbamidokat, -szemikarbazidokat vagy -szemikarbazonokat ^2-ciklohexenilaminnal vagy sóival reagáltatjuk, vagy b) (VI) általános képletű szulfonamidokat — ahol X jelentése a fent megadott — vagy sóikat -42-ciklohexenil-csoporttal helyettesített izocianátokkal, karbaminsavészterekkel, tiolkarbaminsavészterekkel, karbaminsavhalogenidekkel vagy karbamidokkal reagáltatjuk, vagy c) a megfelelően szubsztituált benzolszulfonil-izokarbamidétereket, -izokarbamidésztereket, -izotiokarbamidétereket, -parabánsavakat vagy -halogénformamidineket hidrolizáljuk, vagy d) a megfelelően szubsztituált karbodiimidekre vizet addicionáltatunk, vagy e) a megfelelően szubsztituált benzolszulfonil-tiokarbamidokban a kénatomot oxigénatomra «cseréljük, vagy f) a megfelelő benzolszulfinil- vagy -szulfenilkarbamidokat előnyösen alkálifémpermanganáttal oxidáljuk, vagy g) a (IX) képletű benzolszulfonil-karbamidba adott esetben több lépésben végzett acilezéssel a (X) általános képletű csoportot — ahol X jelentése a fent megadott — bevisszük, vagy h) a megfelelően szubsztituált benzolszulf onilhalogenideket ^ 2-ciklohexenil-karbamidokkal vagy alkálifémsóikkal reagáltatjuk, vagy i) a megfelelően szubsztituált tioamidoalkil-benzolszulfonil-karbamidokban a kénatomot oxigénatomra cseréljük, vagy k) (VII) általános képletű vegyületeket — ahol X jelentése a fent megadott, és U —0-(rövidszénláncú)alkil-, — S-(rövidszénláncú)alkil-csoportot vagy halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent — vagy a (VIII) általános képletű vegyületek parabánsav-származékait, vagy a (VIII) általános képletű vegyületeket — ahol X és U jelentése a fent megadott — elszappanosítjuk, vagy 1) a megfelelően szubsztituált benzolszulfinsavhalogenideket, vagy savas kondenzálószerek jelenlétében a megfelelően szubsztituált benzolszulf insavakat vagy alkálifémsóikat ISM2-ciklohexenil-N'-hidroxi-karbamiddal reagáltatjuk, és kívánt esetben az a)—1) eljárásváltozatokkal kapott termékeket sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése vércukorcsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű acilaminoetil-benzolszulfonil-karbamidot — ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott —, vagy gyógy ászatilag elviselhető sóját, adott esetben gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal elegyítve, gyógyászati felhasználásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 1,) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése vércukorcsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű acilaminoetil-benzolszulfonil-karbamidot — ahol X jelentése 2--metoxi-5-halogén — (vagy metil)-fenil-csoport —, vagy gyógyászatilag elviselhető sóját, adott esetben gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal elegyítve, gyógyászati felhasználásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 55 (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 10 15 20 25 30 35 40 45 50 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat 74.357