161569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-(tiono)- foszfor-(foszfon)-savészterek előállítására, valamint az adatokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények

3 161569 4 szerként gyakorlatilag az összes inert szerves oldószer szóba jöhet Ide tartoznak mindenek előtt az alifás és aromás, adott esetben klórozott szénhidrogének, így benzol, toluol, xilol, benzin, metilénklorid, kloroform, széntetraklorid, klórbenzol, éterek, például die til- és dibutiléter, dioxán, továbbá a 5 ketonok, például aceton, metiletil-, metil- izopropil- és metilizobutilketon- valamint a nitrilek, így az acetonitril. Savakceptorként az összes szokásos savmegkötő szert alkalmazhatjuk. Különösen alkalmasak az alkálifém karbonátok és -alkoholátok, így nátrium- és káliumkarbonát, -metilát, 10 illetve -etilát, továbbá az alifás, aromás, vagy heterociklusos aminők, például trietilamin, dimetilamin, dimetilanilin, dimetilbenzilamin, és piridin. A reakcióhőmérsékletet széles határokon belül változtathatjuk. Általában 40 C°és 120 Cközöttí, előnyösen 75 - 15 85 C-on dolgozunk. A reakciót általában normál nyomáson valósítjuk meg. A reakció megvalósításakor a kiindulási anyagokat általában ekvunoláns aranyokban adagoljuk. Az egyik vagy másik reakciókomponens feleslege nem okoz jelentős eló'nyt. A 20 reakciót előnyösen a fenti oldószerek valamelyikének, valamint savakceptor jelenlétében valósítjuk meg a megadott hőmérsékleten, több órán tartó keverés után, miközben adott esetben a reakcióelegyet melegítjük, az elegyet vízbe öntjük, valamely «szénhidrogénnel, előnyösen benzollal felvesszük és a 25 szokásos módon feldolgozzuk. A találmány szerinti anyagok általában színtelen vagy gyengén sárgára színezett, viszkózus, vízben oldhatatlan olajszerű anyag alakjában keletkeznek, amelyek nem desztillálhatok bomlás nélkül, azonban az u.n. „szétdesztiilálás"-sal 30 mentesíthetők az illó alkotórészektől, azaz olymódon, hogy csökkentett nyomáson kissé megnövelt hőmérsékleten hosszabb időn keresztül melegítjük őket, tehát ilymódon tisztíthatók. Jellemzésükre mindenek előtt a törésmutató szolgál. 35 Amint a fentiekben már többször említettük, az új pirazolo-(tiono)-foszfor(foszfon)-savészterek kitűnő inszekticid és akaricid hatással rendelkeznek a növényi kártevőkkel, egészségre ártalmas kártevőkkel és a raktározott készletekben fellépő kártevőkkel szemben. Emellett jó hatást mutatnak 40 mind szívó, mind maró rovarok és atkák esetében is. Egyidejűleg fitotoxicitásuk csekély és részben rodenticid tulajdonságokkal is bírnak. Fentiek alapján a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek eredményesen alkalmazhatók kártevőírtószerként 45 a növényvédelemben és a raktározott készletek védelmében, valamint az egészségvédelem területén. Ezenkívül az állatgyógyászatban is alkalmazhatók ektoparaziták irtására. A szívó rovarokhoz tartoznak lényegében a levéltetvek (Aphidae), így a zöld őszibarackfalevéltetű (Myzus persieae), 50 a fekete bablevéltetű (Doralis fabae), a zablevéltetű (Rhopalosiphum padi), a borsólevéltetű (Macrosiphum pisi) és a burgonyalevéltetü (Macrosiphum solanifolii), továbbá a ribizlilevéltetű (Cryptomyzus korschelti), a lisztes almalevéltetű (Sappaphis mali), a üsztes szilvalevéltetű (Hyalopterus árun- 55 dinis) és a fekete cseresznyelevéltetű (Myzus cerasi), valamint a pajzstetvek (Coccina), például a borostyánpajzstetü (Aspidiotus hederae) és a Lecanium hesperidum, valamint a Pseudococcus maritimus, a hólyagos lábúak (Thysanoptera), igy a Hercinothrips femoralis és a poloskák, például a 60 répapoloska (Píesma quadrata), gyapotpoloska (Dysdercus intermedius), agyi poloska (Cimex lectularius), rablópoloska (Rhodnius proüxus) és a Triatoma infestans, továbbá a kabócák, így az Euscelis bilobatus és a Nephotettix bipunctatus. 65 A maró rovarokhoz tartoznak a lepkehernyók (Lepidoptera), így a káposztamoly (Plutella maculipennis), a gyapjaslepke (Lymantria dispar), az aranyfaru szövő (Euproctis chrysorrhoea) és a gyűrűs szövőpille (Malacosoma neustria), 70 továbbá a káposztabagolylepke (Mamestra brassicae) és a vetési bagolylepke (Agrotis segetum), a nagy káposztalepke (Pieris brassicae), a kis téli araszoló (Cheimatobia brumata), a tölgyszövő (Tortrix viridana), a sereglégy (Laphygma frugiperda) és az egyiptomi gyapotféreg (Prodenia litura), továbbá 75 a pókhálós almamoly (Hyponomeuta padella), a lisztmoly (Ephestia kühniella) és a nagy viaszmoly (Galleria mellonella). A maró rovarokhoz tartoznak továbbá a bogarak (Coleoptera), például a gabonabogár (Sitophilus granarius - Calandra granaria), a burgonyabogár (Leptihotarsa decemlineata), a sóskabogár (Gastrophysa viridula), a tormalevélbogár (Phaedon cochleariae), a repcefénybogár (Meligethes aeneus), a málnalevélbogar (Byturus tomentosus), a bablevélbogár (Bruchidius = Acanthoscelides obtectus), a szalonnabogár (Dermestes frischi), a Trogoderma granarium, a vörös-barna rizslisztbogár (Ttibolium castaneum), a kukoricabogár (Calandra vagy Sitophilus zeamais), a kenyérbogár (Stegobium paniceum), a közönséges lisztbogár (Tenebrio molitor) és a gabonabogár (Oryzaephilus surinamensis), valamint a talajban élő fajták, például a drótférgek (Agriotes spec.) és a cserebogárpajorok (Melolontíia melolontha), a csótányok, így a német csótány (Blatella germanica), az amerikai csótány (Periplaneta americana), a madeirái csótány (Laucophaea vagy Rhyparobia madeiráé), a konyhai csótány (Blattá orientális), az óriáscsótány (Blaberus giganteus) és a fekete óriáscsótány (Blaberus fuscus), valamint a Henschoutedenia flexivitta, továbbá az egyenesszárnyúak (Orthoptera), például a házitücsök (Acheta domesticus), a termeszek, így a földitermesz (Reticulitermes flavipes) és a hártyásszárnyúak (Hymenoptera), így a hangyák, például a fekete fahangya (Lasius niger). A kétszárnvúakhoz (Diptera) tartoznak lényegében a legyek, így a harmatlégy (Drosophila melanogaster), a földközitengen gyümölcslégy (Ceratitis capitata), a házillégy (Musca domestica), a kis házilégy (Fannia canicularis), a Phormia aegina és a dongólégy (Calliphora erythrocephala), továbbá a Stomoxys calcitrans, valamint a szúnyogok, például a sárgalázszúnyog (Aedes aegypti), a dalosszúnyog (Culex pipiens) és a maláriaszúnyog (Anopheles stephensi). Az atkákhoz (Acarina) tartoznak különösen a fonóatkák (Tetranychidae), így a babfonóatka (Tetranychus telarius = Tetranychus althaeae vagy Tetranychus urticae) és a gyümölcsfafonóatka (Paratetranychus pilosus = Panonychus ulmi(. a gubacsatkák. például a ribizligubacsatka (Eriophyes ribis) és a tarzonemidák, például a Hemitarsonemus latus és a ciklámenatka (larsonemus paliidus), végül a kullancsok, így a bőrkullancs (Ornithodorus moubata). Az egészségvédelemben és a raktárok kártevőivel szemben, különösen legyekkel és szúnyogokkal szemben alkalmazva a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek kitűnnek azzal, hogy fán és agyagon tartós hatásuk van, valamint jó az alkálistabilitásuk meszelt felületeken. A készítmények általában 0,1 -95 s%, előnyösen 0,5 -90 s% hatóanyagot tartalmaznak. A hatóanyagokat önmagukban, készítményeik alakjában vagy az azokból készített felhasználási formák, így alkalmazásra kész oldatok, emuigeálható koncentrátumok, emulziók, szuszpenziók, nedvesíthető porok, paszták, oldható porok, porozószerek és szemcsék alakjában alkalmazhatjuk. Az alkalmazás a szokásos módon történik, például permetezéssel, porlasztással, ködösítéssel, porozással, füstöléssel, öntözéssel, csávázással vagy inkrusztálással. A hatóanyagkoncentrációt az alkalmazásra kész készítményekben tág határok között változtathatjuk. Általában 0,0001 és 10%, előnyösen 0,01 és 1% közé esnek. A hatóanyagokat jó eredménnyel alkalmazhatjuk az u.n. ultra-low-volume eljárásban, ahol ez lehetséges, a készítmények tartalmazhatnak 95% vagy akár 100% hatóanyagot is. A találmány szerinti hatóanyagok hatékonyságának bizonyítására az alábbi kísérleti eredményeket adjuk meg. A. példa Plutella-próba Oldószer: 3 súlyrész aceton Emulgeátor: 1 súly rész alkilarilpoliglikoléter Alkalmas hatóanyagkészítmény előállítása céljából 1 súlyrész hatóanyagot összekeverünk a megadott mennyiségű