161561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszforsavészterek előállítására és az ilyen észtereket tartalmazó kártevőirtószerek

161561 szembeni toxikussága alacsony, ezért e vegyületek állatgyógyászati és egészségügyi téren is alkalmazhatók. Az új (I) általános kép le tű hatóanyagok DL5 „-értéke patkányon, orális beadás esetén 500 mg/kg testsúly körül van; ezzel szemben az ismert és kereskedelmi forgalomban levő kártevőírtó hatású foszforsavészterek, mint az 0,0-dimetil-0-(l-metil-2-klór-2-dietilkarbamil- vinil)-foszforsavészter (vö. 552 284 sz. belga szabadalmi leírás; kereskedelmi név: „Phosphamidon") és az 0,0-dimetil-0-(l-metil-2-metoxikarbonil-vinil)-foszforsavészter (vö. 2 685 552 sz. amerikai szabadalmi leírás, kereskedelmi név: „Phosdrin") LDS

„-értéke patkányon, orális beadás esetén 50 mg/kg-nál is kisebb. Emellett a találmány szerinti új szerek további előnye, hogy hatásuk gyorsabban következik be és huzamosabb ideig tart, mint az említett ismert foszforsavésztereké. Megállapítottuk továbbá, hogy az (I) általános képletű új hatóanyagok különösen jó és tartós hatást mutatnak a Muscidae, Stomoxidae és Culicidae családokba tartozó rovarkártevők, pl. a polivalens-rezisztens és normálisszenzibilis házilégy (Musca domestica), szuronyos istállólégy (Stomoxys calcitrans) és a különféle szúnyogok (pl. Aedes aegypti, Culex fatigans, Anopheles stephensi), a Curculionidae, Bruchididae, Demestidae, Tenebrionidae és Crysomelidae családokba tartozó rovarkártevők, mint a magtári zsizsik (Sitophilus granaria), babzsizsik (Bruchidius obtectus), szalonnaporva (Demestes vulpinus), lisztbogár (Tnebrio mohtor), burgonyabogár (Leptinatarsa decemlineata) és ezek lárvái ellen, a Pyralididae családba tartozó rovarok, pl. lisztmoly-hernyó (Ephestia kühniella), a Blattidae családba tartozó rovarok, pl. a svábbogár-fajok (Phyllodromia germanica, Periplaneta 30 americana, Blattá orentalis), az Aphidide családba tartozó kártevők, mint a levéltetvek (Aphis fabae), a Pseudococcidae családba tartozó kártevők, mint a pajzstetűfélék (Planococcus citri) és a Locustidae családba tartozó rovarok, pl. a vándorsásak (Locusta migratoria) ellen. 3g Az (I) általános képletű hatóanyagok emellett igen jó Hatásúak az atka-félék, pl. az Acarinae, Ixodidae, Arachnidae és Argasidae családokba tartozó kártevők lárvái és kifejlett példányai ellen is. A találmány szerinti új hatóanyagok hatás-spektruma 40 kiszélesíthető és különösen az inszekticid hatás növelhető, ha e hatóanyagokat szinergetikus vagy hasonló hatású segéd-10 15 20 25 anyagokkal mint borostyánkősav-dibutilészterrel, piperonilbutoxiddal, olívaolajjal, földidióolajjal és hasonlókkal kombináljuk. Ugyancsak növelhető ill. lényegesen kiszélesíthető és az adott körülményekhez alkalmazható a találmány szerinti szerek inszekticid hatása más inszekticid hatóanyagok, pl. foszforsav-, foszfonsav-, tiofoszforsav- vagy ditiofoszforsav-észterek és -amidok, valamint halogénezett szénhidrogének, DDT-analógok, továbbá piretrinek és ezekkel szinergetikus hatású anyagok, valamint akaricid hatóanyagok, mint halogénbenzilsav- észterek, pl. 4',4'-diklórbenzilsav-észterek, 4',4' -dibrómbenzilsav-észterek, inszekticid és akaricid hatású karbamátok, pL oximkarbamátok, ariikarbamátok és enolizálható heterociklusos karbamátok hozzáadása utján. A találmány szerinti új foszforsavészterek inszekticid hatásosságát az alábbi kísérleti eredmények szemléltetik: 1. Inszekticid kontaktméreg-hatás: a) Petri-csészékben szűrőpapírra a vizsgálandó hatóanyagok acetonos oldatából 0,15 mg/m' és 1,5 mg/m2 hatóanyag-mennyiségeket viszünk fel. 1 óra múlva a csészékbe az alábbi kísérleti állatokat helyezzük: 1. polivalens-rezisztens házilegyek (Musca domestica), 2. szúnyogok (Aedes aegypti). Az alábbi (I) táblázatban adtuk meg azokat az időket, amelyek valamennyi állat /100%/ hátonfekvő helyzetének bekövetkezéséig eltelik. b) Petri-csészékben 20 mg 1% hatóanyagtartalmu porozószert egyenletesen eloszlatunk, majd svábbogarakat /Phyllodromia germanica és Periplaneta americana/ helyezünk a csészékbe és normális körülmények között, 22-24° hőmérsékleten tartjuk a csészéket. Az alábbi (II.) táblázatban adtuk meg azokat az időket, amelyek valamennyi állat (100%) hátonfekvő helyzetének bekövetkezéséig eltelik. c) Gabonazsizsik kifejlett példányait 10 cm távolságból poriasztó-fúvóka segítségével bepermeteztük a vizsgálandó hatóanyag 1%-os acetonos oldatának 2 ml mennyiségével.Közvetlenűl azután az állatokat tiszta Petri-csészékbe helyeztük és 22° hőmérsékleten tartottuk őket. Az alábbi (III.) táblázatban adtuk meg azokat az időket, amelyek valamennyi állat /100%/ hátonfekvő helyzetének bekövetkezéséig eltelik. I. Táblázat Hatóanyag 100%-os hátonfekvéshez szükséges percekben ide Hatóanyag házi légy szúnyog 1,5 mg/m* 0,15 mg/m2 0,15 mg/m2 0,0-dimeti l-O-(2-metox i-2-metox i-karbonil-vinil)-tiofoszforsavészter 0,0-dimetil-0-(2-metoxi-2-metox ikarbonil-viniD-foszforsavészter 0,0-dieti I-0- (2-metox i-2-metoxikarbonil-vinil)-foszforsavészter 0,0-dimeti l-0-(1-etoxikarbonil-2-metox i-2-metox ikarbon il-vinil)-foszforsavészter Q,0-dietil-0-(1-etoxikarbonil-2--metoxi-2-metoxikarbonil-vinil)-foszforsavészter 0,0-dietil-0-(1-trifluormetil-2-metoxi-2-metox ikarbonil-vinil)-foszforsavészter 0,0-dimetil-0-(2-metiltio-2-N,N-dimetilkarbami!-vinil)-foszforsavészter 0.0-dietil-Q-(2-metiltio-2-N,N-10 8 30 60 60 10 40 30 22 60 60 60 100 10 4 2 10 10 18 2