161552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-dimorfolino-8-alkanolamino- pirimido[5,4-d]- pirimidinszármazékok előállítására

161552 10 a képletben Rí és R

2 a fenti jelentésűek, és A

t és A2

azonosak vagy különbözők lehetnek, és kicserélhető gyököket, előnyösen halogénatomot vagy alkil-, benzil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelentenek — 100 és 250 °C közötti hőmérsékleten morfolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. július 30.) 2. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó új 2,6-dimorfolino-8-dietanolamino-pirimido [5,4-d] pirimidin előállítására azzal jellemezve, hogy a) 2,6-dimorfolino-4,8-bisz-(dietanolamino)-pirimido[5,4-d]pirimidint naszcens vagy katalitikusan aktivált hidrogénnel vagy elektrolitikusan hidrogénezünk, és az így kapott vegyületet, előnyösen előzetes elválasztása nélkül oxidáljuk, vagy b) egy Ha általános képletű vegyületet — ebben a képletben A kicserélhető gyököt, előnyösen halogénatomot vagy alkil-, benzil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent — 100 és 250 °C közötti hőmérsékleten dietanolaminnal reagáltatunk, vagy c) egy IIb általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 hidroxietilcsoportokat jelentenek, és Ai és A2

azonosak vagy különbözők lehetnek, és kicserélhető gyököket, előnyösen halogénatomot vagy alkil-, benzil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelentenek — 100 és 250 °C közötti hőmérsékleten morfolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. július 31.) 3. Eljárás az I általános képletű új 2,6-dimorf olino-8-alkanolamino-pirimido [5,4-d] -pirimidinek előállítására — ebben a képletben Rí hidroxipropilcsoportot vagy 2 vagy 3 szénatomos alkil- vagy metoxialkilcsoportot és 10 15 20 25 30 35 R2

2 vagy 3 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy 2,6-dimorfolino-4,8-bisz-(alkanolamino)-pirimido [5,4-d] pirimidint naszcens vagy katalitikusan aktivált hidrogénnel vagy elektrolitikusan hidrogénezünk, és az így kapott vegyületet, előnyösen előzetes elválasztása nélkül, oxidáljuk, vagy b) egy Ha általános képletű vegyületet — ebben a képletben A kicserélhető gyököt, előnyösen halogénatomot vagy alkil-, benzil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent — 100 és 250 °C közötti hőmérsékleten egy III általános képletű alkanoilaminnal — ebben a képletben Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — reagáltatunk, vagy c) egy IIb általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Ai és A2

azonosak vagy különbözők lehetnek, és kicserélhető gyököket, előnyösen halogénatomot vagy alkil-, benzil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelentenek — 100 és 250 °C közötti hőmérsékleten morfolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. július 1.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az oxidációt jódoldattal hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1969. július 30.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 2,6--dimorf olino-8-alkanolamino-pirimido [5,4-d] -pirimidineket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük. (Elsőbbsége: 1969. július 30.). 2 lapon 5 képlet A kiadásért felel: a Közga'zdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 73.21711