161542. lajstromszámú szabadalom • Eljárás B-5050 antibiotikum-komplex és a komplex egyes komponenseinek előállítására

161542 B—5050—A B—5050—B B—5050—C 13 129—132 °C, 134—136 °C, 135—138 °C, 14 B—5050—D: 143—146 °C, B—5050—E: 144—149 °C, B—5050—F: 149—154 °C. 2. Elemi analízis: B—5050—A B—5050—B B—5050—C B—5050—D C = 59,40+ 0,5% H = 8,15+ 0,3% N = 1,40+ 0,3% C == 58,67+1,0% H = 8,02+ 0,5% N = 1,86+ 0,5% C = 57,93+1,0% H = 8,18+0,5% N = 1,69+0,5% C = 57,48+1,0% H = 8,17+ 0,5% N = 1,64+ 0,5%, B—5050—E: C = 57,34+1,0% H = 8,25+0,5% N = 1,34+0,5% B—5050—F: C = 58,59+0,5% H = 7,82+0,3%, N= 1,62+0,3%, 3. Molekulasúly: Az egyes komponensek molekulasúlyát etilacetátban, gőznyomásmódszerrel határoztuk meg. Valamennyi komponens molekulasúlya 800—900 közötti érték. 4. Fajlagos forgatóképesség: B—5050—A: [a]2

,} = —72,3+7° (c = 1, etanolban) B—5050—B: [a] TM = —71,9+7° (c = 1, etanolban) B—5050—C: [«]g = —76,0+8° (c = 1, etanolban) B—5050—D: [a]TM = —76,2+8° (c = 1, etanolban) B—5050—E: [«] f> = —73,6+7° (c = 1, etanolban) B—5050—F: [a] ^= —77,7+8° (c = 1, etanolban) 5. Színreakciók: Valamennyi komponens pozitív Dragendorffreakciót és eritromicinpróbát, viszont negatív karbomicinpróbát ad. 6. Oldhatóság: Valamennyi komponens oldódik metanolban, etanolban, acetonban, metüetilketonban, etilacetátban, benzolban, dietiléterben, kloroformban és vizes savas oldatokban, pl. a gyomornedvben, n-hexánban és semleges vízben viszont nehezen oldódnak. 7. Ultraibolya abszorpció: Egyik komponens spektrumában sem jelenik meg jellemző abszorpciós maximum. 8. Infravörös abszorpció: (KBr-pasztillában) A B—5050—A antibiotikum infravörös abszorpciós spektrumát a 2. ábra szemlélteti. A következő jellemző maximumok lépnek fel: 3448 (közepes), 2941 (közepes), 1739 (erős), 1458 (gyenge), 1374 (közepes), 1295 (közepes), 1188 (erős), 1167 (erős), 1120 (közepes), 1086 (erős), 1053 (erős), 1033 (erős), 971 (közepes), 917 (gyenge), 862 (közepes). A B—5050—B antibiotikum infravörös abszorpciós spektrumát a 3. ábra mutatja be. A következő jellemző maximumok lépnek fel: 3500 (erős), 2990 (erős), 2960 (erős), 1740 (igen erős), 1454 (közepes), 1370 (közepes), 1296 (közepes), 1233 (erős), 1188 (váll), 1166 (igen erős), 1120 (erős), 1080 (erős), 1052 (igen erős), 1025 (igen erős), 968 (közepes), 916 (gyenge), 858 (gyenge), 842 (gyenge). 15 A B—5050—C antibiotikum infravörös abszorpciós spektrumában a következő hullámszámértékeknél (cm-1

) jelenik meg jellemző maximum (lásd: 4. ábra): 3460 (erős), 2980 (erős), 2940 (erős), 1735 (igen 20 erős), 1455 (közepes), 1375 (erős), 1357 (erős), 1295 (erős), 1270 (erős), 1240 (közepes), 1183 (váll), 1162 (igen erős), 1080 (igen erős), 1050 (igen erős), 1028 (váll), 1018 (váll), 972 (közepes), 910 (közepes), 862 (gyenge), 840 (gyenge). 25 A B—5050—D antibiotikum infravörös abszorpciós spektrumában a következő hullámszámértékeknél (cm-1

) jelenik meg jellemző maximum (lásd: 5. ábra): 3440 (erős), 2946 (közepes), 1735 (igen erős), 1450 30 (közepes), 1373 (közepes), 1357 (váll), 1296 (közepes), 1274 (közepes), 1237 (erős), 1163 (erős), 1127 (közepes), 1083 (erős), 1047 (igen erős), 1031 (váll), 1012 (váll), 972 (közepes), 913 (közepes), 862 (gyenge), 843 (gyenge). 35 A B—5050—E antibiotikum infravörös abszorpciós spektrumában a következő hullámszámértékeknél (cnrl) jelenik meg jellemző maximum (lásd: 6. ábra): 40 3430 (erős), 2920 (közepes), 1732 (igen erős), 1450 (közepes), 1373 (közepes), 1354 (közepes), 1296 (közepes), 1239 (erős), 1163 (erős), 1127 (közepes), 1084 (erős), 1048 (igen erős), 1032 (váll), 1011 (váll), 970 (közepes), 914 (közepes), 862 (gyenge), 45 840 (gyenge). A B—5050—F antibiotikum infravörös abszorpciós spektrumában a következő hullámszámértékeknél (cm"1

) jelenik meg jellemző maximum (lásd: 7. ábra): 50 3425 (erős), 2994 (közepes), 1745 (erős), 1730 (erős), 1460 (gyenge), 1379 (közepes), 1362 (közepes), 1300 (közepes), 1242 (erős), 1166 (erős), 1133 (közepes), 1089 (közepes), 1053 (erős), 1031 (közepes), 193 (gyenge), 919 (gyenge), 864 (gyen-55 ge). A 4. táblázatban a B—5050 antibiotikumelegy, valamint a B—5050—A, B—5050—B, B—5050—C, B—5050—D, B—5050—E és B— 60 5050-^-F antibiotikum hatásspektrumát foglaljuk össze. A közönséges baktériumokat tápagaron, míg a Mycobacterium fajokat glicerin-tápagaron tenyésztettük. Az élesztőféleségeket és az egyéb gombafajokat glükóz-tápagaron tenyész-65 tettük.