161525. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino [5,4-b] oxazolidin- vagy -tetrahidro-oxazin- vagy -tiazolidin-2-on származékok előállítására
33 létű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R4 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, áralku- vagy fenacil-csoportot, R5 és Rß egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövid szénláncú alkil-csoportot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos polimetilén-csoportot, X oxigénatomot vagy kénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű acilaminobenzofenon-származékot ahol Rí — R6 a jelen igénypontban megadott jelentésűek, Q pedig valamely oxigénatomot tartalmazó reakcióképes észter-maradékot képvisel — egy (IV) általános képletű aminnal — ahol A és X a jelen igénypontban megadott jelentésűek — reagáltatunk a (II) általános képletű aminoacil-aminobenzofenon-származék képződéséhez elegendő — célszerűen 10 perctől 20 óráig terjedő — ideig, és a kapott reakciótermékből, amely az alkalmazott reakció-hőmérséklettől és a kapott reakcióidőtől függően a túlnyomórészt képződött (II) általános képletű aminoacil-aminobenzofenon-származék mellett az (I) általános képletnek megfelelő benzodiazepin-származékot — e képletekben az általános jelek a jelen igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazhat, ez utóbbi vegyületet elkülönítjük, és/vagy kívánt esetben a kapott (II) általános képletű vegyületet melegítéssel iefolytatott gyűrűzárás útján a megfelelő (I) általános képetű vegyületté alakítjuk át. (Elsőbbség: 1968. október 18.) 10. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, nitro-csoportot vagy halogénatomot, R2 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R4, R5 és R 6 hidrogénatomot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített etilén- vagy trimetilén-csoportot, X oxigén- vagy kénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aminoacetil-aminobenzofenon-származékot — ahol Rí — R6 A és X jelentése a jelen igénypont szerintivel egyező — 50 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleie.nti;«íCT5#lőn^öseniiáZí|b#-Rí kot — ahol Rí — Re, A feX^^M^fOjíl^I'ri hőmérsékleten, sav, célszerűen ecetsav kata'izá-34 tor jelenltéében — gyűrűzárási reakciónak vetünk alá — célszerűen legalább 20, előnyösen 100—200 órai — reakcióidő alatt. (Elsőbbség: 1968. október 24.) 5 11. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében 10 Rí hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, nitro-csoportot vagy halogénatomot, R2 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú al-15 koxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, 20 R4 rövid szénláncú alkil-csoportot, aralkil- vagy fenacil-csoportot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos polimetilén-csoportot, X oxigén- vagy kénatomot, 25 R5 és R 6 hidrogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű acilamino-benzofenon-származékot — ahol Rí — RÖ a jelen igénypontban megadott jelentésűek, Q pedig halogénatomot képvisel — egy (IV) általános képletű aminnal — ahol A és X a jelen igénypontban megadott jelentésűek — reagáltatunk és a kapott (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí — R6, A és X jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező — melegítéssel lefolytatott gyűrűzárás útján a megfelelő (I) általános képletű vegyületté alakítjuk át. (Elsőbbség: 1968.. október 29.) 40 12. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében 45 Rí hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, nitro-csoportot vagy halogénatomot, R2 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú al-50 koxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, 55 R4 rövid szénláncú alkil-csoportot vagy a benzolgyűrűben adott esetben helyettesített benzil- vagy fenacil-csoportot, R5 és R$ hidrogénatomot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyette-60 sített etilén- vagy trimetilén-csoportot, X oxigén- vagy kénatomot képvisel, » iafeKjffi^öieUeniSiVÄj.aitift^Avalamely (V) általános ^IjMí^tH^IIy^Ei^ölÖ0111 !' R 2> R 3> R 5, Re, A és 65 X jelentése megegyezik a jelen igénypontban 1 17
