161473. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-imino-1-(p-acilaminoalkil-benzolszulfonil)- imidazolidin-származékok előállítására

161473 13 14 42,3 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklohexil-irnidazolidin-dihidrokloridból és 13,4 g propilmerkapto-ecetsavból az 1-- [p- [2-(propilmerkapto-acetamido)-etil] -benzolszulf onil]-2-imino-3-ciklohexil-imidazolidint. 5 Op.: 110—111°; kitermelés: 45%; 42,3 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklohexil-imidazolidin-dihidrokloridból és 13,4 g izopropilmerkapto-ecetsavból az l-[p-[2-(izopropilmerkapto-acetamido)-etil]- 10 -benzolszulf onil]-2-imino-3-ciklohexil-imidazolidint. Op.: 125—126°; kitermelés: 58%. 42,3 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklohexil-imidazolidin-dihidrokloridból és 14,8 g terc.butilmerkapto-ecetsavból az 15 1 - [p- [2-(terc.butilmerkapto-acetamido)-etil] --benzolszultbnil]-2-imino-3-ciklohexil-imidazolidint. Op: 140—141°; Kitermelés: 40%; 35,5 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2- 20 -imino-3-metil-imidazolidin-dihidrokloridból és 13,4 g 2-etilmerkapto-propionsavból az l-[p-[2--(2-etilmerkapto-propionamido)-eül]-benzolszul~ fonil]-2-imino-3-metil-imidazolidint. Op.: 140—142°; kitermelés: 57%; 25 39,7 g l-[p-(2-ammo-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-izobutil-imidazolidin-dihidrokloridból és 16,6 g 3-etüszulfonil-propionsavból az l-[p-- [2-(3-etilszulf onil-propionamido)-etil] -benzolszulfonil]-2-imino-3-izobutil-imidazolidint. 30 Op.: 176—177°; kitermelés: 66%; 40,9 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklopentil-imidazolidin-dihidrokloridból és 13,4 g metilszulfonil-ecetsavból az l-[p- [2-(metilszulf onil-acetamido)-etil] -benzolszulf o- 35 nil]-2-imino-3-ciklopentil-imidazolidint. Op.: 147°; kitermelés: 72%; 42,3 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklohexil-imidazolidin-dihidrokloridból és 15,2 g etilszulfonil-ecetsavból az l-[2-(2- 40 -etilszulfonil-acetamido)-etil-(benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklohexil-imidazolidint. Op.: 144—146°; kitermelés: 67%; 35,5 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-metil-imidazolidin-dihidrokloridból és 45 16,6 g 2-etilszulfonil-propionsavból az l-[p-[2--(2-etilszulfonil-propionamido)-etil]-benzolszulfonil]-2-imino-3-metil-imidazolidint. Op.: 162—163°; kitermelés: 68%; 39,7 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2- 50 -imino-3-izobutil-imidazolidin-dihidrokloridból és 15,0 g 3-etilszulfinil-propionsavból az l-[p-2-(3-etilszulfinil-propionamido)-etil]-benzolszulfonil]-2-imino-3-izobutil-imidazolidint. Op.: 141—143°; kitermelés: 86%; 55 40,9 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklopentil-imidazolidin-dihidrokloridból és 12,2 g metilszulfinil-ecetsavból az l-[p-[2-(metilszulfinil-acetamido)-etil]-benzolszulf onil]-2-imino-3-ciklopentil-imidazolidint. 60 Op.: 141—142°; kitermelés 41%; 40,9 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklopentil-imidazolidin-dihidrokloridból és 13,6 g 3-metil-szulfinil-propionsavból az l-[p-[2-(3-metilszulf inil-propionamido)-etü] - 65 -benzolszulf onil}-2-imino-3-ciklopentil-imidazolidint. Op.: 146—147°; kitermelés: 24%; 42,3 g l-[p-(2-amirio-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklohexil-imidazolidin-dihidrokloridból és 13,6 g etilszulfinil-ecetsavból az l-[p-[2--(etilszulf inil-acetamido)-etil] -benzolszulf onil]-2--imino-3-ciklohexil-imidazolidint. Op.: 133—134°; kitermelés: 50%; 42,3 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklonexil-imidazolidin-dihidrokloridból és 17,8 g 3-terc.butilszulfinil-propionsavból az l-[p-[2-(3-terc.butilszulfinil-propionamido)-etil]-benzolszulf onil]-2-imino-3-cíklohexil-imidazolidint. Op.: 125—127°; kitermelés: 50%; 43,7 g l-[p-(2-amino-n-propil)-benzolszulfonil] -2-imino-3-ciklohexil-imidazolidin-dihidrokloridból és 9,0 g metoxi-ecetsavból az l-[p-[2--(metoxi-acetamido)-n-propil] -benzolszulf onil] --2-imino-3-ciklohexil-imidazolidint. Op.: 120—121°; kitermelés: 42%; 43,7 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-ciklohexil-4-metil-imidazolidin-dihidrokloridból és 10,4 g etoxi-ecetsavból az l-[p-[2--(etoxi-acetamido)-etil]-benzolszulf onil}-2-imino-3-ciklohexil-4-metil-imidazolidint. Op.: 115—117°; kitermelés: 60%; 43,7 g l-[p-(2-amino-etil)-bénzolszulfonil]-2--imino-3-ciklopentil-4-etil-imidazolidin-dihidrokloridból és 13,4 g 3-etilmerkapto-propionsavból az l-[p-[2-(3-etilmerkapto-propionamido)-etil]-benzolszulfonil]-2-imino-3-ciklopentil-4-etil-imidazolidint, amely olajos termék; kitermelés: 5 50%; 43,7 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-cikloheptil-imidazolidin-dihidrokloridból és 12,0 g 2-metil-merkapto-propionsavból az l-[p-[2-(2-metilmerkapto-propion-amido)-etil]-benzolszulfonil]-2-imino-3-cikloheptil-imidazolidint. Op.: 167—169°; kitermelés: 18%; 43,1 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-benzil-imidazolidin-dihidrokloridból és 12,0 g 2-metilmerkapto-propionsavból az l-[p-[2-(3-metilmerkapto-propionamido)-etil]-benzolszulf onil]-2-imino-3-benzil-imidazolidint. Op.: 141—143°; kitermelés: 48%; 44,5 g l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-(2-fenil-etil)-imidazolidin-dihidrokloridból és 13,4 g 3-etil-merkapto-propionsavból az l-j[p-[2-l(3-etilmerkapto-propionamido)-etil]-benzolszulfonü]-2-imino-3-(2-fenil-etil)-imidazolidint. Op.: 102—103°; kitermelés: 24%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű új 2-imino-l-(p-acilaminoalkil-benzolszulfonil)-imidazolidin-származékok — e képletben m jelentése 2 vagy 3, n jelentése 1 vagy 2, 7