161457. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az aromás gyűrűben helyettesített aralifás aminoketonok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja. 1970. XII. 18. (DE-739) Elsőbbsége: Ausztria, 1969. XII. 18. (A 11 787/69) Közzététel napja: 1972. IU. 28. Megjelent: 1974.11. 15. 161457 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 97/00, C 07 c 97/02 w,. ,.)!••» * ,y* Feltalálóik): Dr. Thiele Kurt vegyész, Barcelona. Spanyolország. Dr. v. Bebenburg Walter vegyész, I ranklurt/Main, Dr. Posselt Klaus vegyész, Bergen-Enkheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás az aromás gyűrűben, helyettesített aralifás aminoketonok előállítására 1 A találmány a csatolt rajz szerinti (1) általános képletű vegyületek - e képletben Aifenü- vagy naftilgyököt, X oxigénatomot, Y valamely adott esetben helyettesített 1-4 szénatomos alküéncso portot, R. aciloxi-, aciloxialkoxi-. acilamino- vagy acilalkilaminovagyis | -N (alkil) (acil)] csoportot, R« 10 hidrogénatomot, R, hidrogénatomot képvisel, R,,R, ésR6 egyenlő vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig 15 hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, aciloxi-, amino-, alkilamino- dialkilamino-, acilamino-, nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláneú halogénalkil-, előnyösen trifluormetil- vagy rövidszénláncú alkiltic-csoportot, ( 20 R, hidrogén- vagy halpgénatomot, rövidszénláncú alkoxi-; csoportot, vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelenthet, mimellett a fenti meghatározásban említett acilcsoportot telitett vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú, adott 25 esetben halogénatomokkal, hidroxil-, acilezett hidroxil- oxo-, rövidszénláncú alkoxi és/vagy fenilcsoportokkal (mely utóbbiak maguk is 1-6 szénatomos alkil- vagy alkoxi-' csoportokkal vagy hidroxilcsoportokkal és/vagy halogénatomokkal lehetnek helyettesítve) helyettesített 2-10 szén- 30 atomos zsírsavakból, adott esetben halogénatomokkal, hidroxil-, acilezett hidroxil-, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportokkal helyettesített benzoesavakból, a szénsav rövidszénláncú alifás félésztereiből vagy a szénsavfenilfélészterből származó acilcsoportok lehetnek - valamint sóik és optikai-; 35 lag aktív izomerjeik illetve diasztereomerjeik előállítására vonatkozik. Az Y helyettesítői pl. a következők valamelyike lehet: halogénatomok, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy aciloxi-csoportok Az Y csoport egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy telítetlen lehet, különösen az alábbi csoportok valamelyike; - ahol R' hidrogénatomot, metil- vagy etilgyökötjelent --CH-, -CH-CH,-, -OCH-, vagy -CH-CHR' R' R' R' OH Az acilcsoportokra vonatkozólag fentebb adott meghatározás e leírásban említett valamennyi acilcsoportra vonatkozik. Ha az acilgyökök a fentebb mondottaknak megfelelően oly zsírsavból származnak, amelyek fenilcsoporttal vannak helyettesítve (pl. fahéjsav, alfa-metil- vagy alfa-etil-fahéjsav), akkor ez a fenilcsoport szintén helyettesítve lehet 1—6 szénatomos alkilcsoportokkal, különösen metilcsoportokkal, 1—6 szénatomos alkoxicsoportokkal, különösen metoxicsoportokkal, hidroxilcsoportokkal és/vagy halogén-, különösen klór- vagy fluoratomokkal. A fentebbi meghatározásokban említett alkilcsoportok" (akár önmagukban, akár összetett csoportok, pl. alkoxicsoportok részeként szerepelnek), 1 -6 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú csoportok lehetnek, amennyiben más erre vonatkozólag megadva nincs. Az említett alifás szénsav-félészter származékok ugyancsak 1-6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazhatnak. Acilamino-csoporton az oly csoportok is értendők, amelyekben a nitrogénatomhoz kapcsolódó második hidrogénatom alkilgyökkel van helyettesítve, mint ,acil -N< alku 161457