161451. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azacikloalifás vegyületek előállítására
37 161451 38 metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot, adott esetben brómatommal vagy klóratommal helyettesített piridil- vagy 4-kinolilcsoportot vagy rövidszénláncú karbalkoxicsoportot, a* Rj' metil- vagy metoximetil csoportot, az R3"adott esetben az R, fenilcsoporthoz hasonlóan helyettesített fenilcsoportot, az R4 ' pedig cián-, rövidszénláncú karbalkoxi -vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben R,\ R,', R3 " és R 4 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 32. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22. és 24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítása módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan (la), (Ha), (Ib) vagy (IIb) által'aos képletű vegyületek és ezek sói előállítására, mely általános képletekben az R,'/3- hidroxietil-csoportot, adott esetben egy, két vagy több fluor-, klór- vagy brómatommal, metil-, trifluormetil- és/vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot, adott esetben brómatommal vagy klóratommal helyettesített piridil- vagy I 4-kinolücsoportot vagy rövidszénláncú karbalkoxicsoportot jelent, az R,' metilcsoportot, az R3 adott esetben az R,' fenilcsoporthoz hasonlóan helyettesített fenilcsoportot, az R4 pedig cián-, karbometoxi-, karbetoxi- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy hidrogénatomot képviselhet, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben R,\ R2 ', R 3 ", és R 4 ' a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 33. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21., és 23, igénypontok bármelyike szerinti eljárás íbganatosítási módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan (la), (Ha), (Ib) vagy (IIb) általános képletű vegyületek és sói előállítására, mely általános képletekben az R,'p- hidroxietil-csoportot, adott esetben egy, két vagy több fluor-, klór- vagy brómatommal, metil-, trifluormetil- és/vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot, adott esetben brómmal vagy klórral helyettesített piridil csoportot jelent, az R2' metil- vagy metoximetilcsoportot az R3 " adott esetben az R,' fenilcsoporthoz hasonlóan helyettesített fenilcsoportot, az R4 ' pedig cián-, rövidszénláncú karbalkoxi- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy hidrogénatomot jelenthet, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben R,', R2 ', R 3 " és R 4 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 34. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 14., 20., 22. és 24, igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosííási módja a Pyr C (=X) Alk- CH(R)-N*Z általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan (la), (Ha), (Ib) vagy (IIb) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására, mely általános képletekben az R,' ^-hidroxietil-csoportot, adott esetben, egy két vagy több fluor-, klór- vagy brómatommal, metil-, trifluormetil- és/vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot, adott esetben brómatommal vagy klóratommal helyettesített piridilcsoportot jelent, az Ra'metilcsoportot, az R3 " adott esetben az R,' fenilcsoporthoz hasonlóan helyettesített fenilcsoportot, az R4 pedig cián-karbomefoxi-, karbetoxi- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy hidrogénatomot képviselhet, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben R,', Rj, R3 " és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 35. Azl., 3., 5., 7., 9-, 11., 13., 15., 17., 19., és 23., igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan (la), (Ha), (Ib) vagy (IIb) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására, mely általános képk tekben az R,' 0-hidroxi-etilcsoportot vagy adott esetben egy, két vagy több fluor-, klór- vagy brómatommal, metil-, trifluormetil- és/vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot képviselhet, az R,' metil- vagy metoximetilcsoportot, az R3" adott esetben az R, fenilcsoporthoz hasonlóan helyettesített fenilcsoportot, az R4 pedig cián-, rövidszénláncú karbalkoxi- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy hidrogénatomot jelenthet, azzal jelleméévé, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben R/, Rj, ,R3 " és R 4 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 36. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22. és 24. 6 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan (la), (Ha), (Ib) vagy (Hb) általános képletű vegyületek és ,czek sói előállítására, mely általános képletekben az R,' 0-hidroxietil-csoportot vagy adott esetben 10 egy, két vagy több fluor-, klór- vagy brómatommal, metil-, trifluormetil- és/vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, az R2 ' metilcsoportot, az R," adott esetben az R,' fenilcsoporthoz hasonlóan helyettesített fenilcsoportot, az R4 pedig cián-, karbometoxi-, karbetoxi- vagy rövid-16 szénláncú alkoxicsoportot vagy hidrogénatomot képviselhet, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben R,', R,', R3 "és R 4 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 37. Á 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22. és 24. 20 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagok és a reakciókörülmények megfelelő megválasztásával 4- {3-[4-(4-fluorfenil)-l,2,5,6-tetrahidro-l-piridil-loxopropil] -l-(2-hidroxíetil)-5-metil-} pirazolt vagy ennek 25 valamely savval képezett addíciós sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 38. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22. és 24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagok és a 30 reakciókörülmények megfelelő megválasztásával l-(3-fluorfenüH- 3-14-(4-fluorfenU)-l,2,5,6-tetrahidro-l-piridü]-1-oxopropil 5-metil- pirazolt vagy ennek sóit állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 39. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22. és 24. 35 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagok és a reakciókörülmények megfelelő megválasztásával l-(2-hidroxietil)-5-metil-4-[3-(4-fenil-l,2,5,6-tetrahidrp-l-piridil)-l-oxopropm -pirazolt vagy ennek sóit állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1967. 40 március 1.) 40. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21. és 23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagok és a reakciókörülmények megfelelő megválasztásával 1-45 (2-hidroxifitil)-5-metil-4- {3-[4-(3-trifluormetil-fenil)-l,2,5,6-tetrahidro-l-piridil]-l- oxopropil} (-pirazolt vagy ennek sóit állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 41. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21., és 23! gO igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiinduló anyagok és a reakciókörülmények megfelelő megválasztásával 5-metoximetil-lfenil-4-( 3-(4-fenü-l,2,5,6-tetrahidrc~ piridil)-l-oxopropilj-pirazolt vagy ennek sóit állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1968. 55 január 24.) 42. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21. és 23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antitussiv és gyulladásgátló, különösen pedig magas vérnyomás elleni hatású gyógyszerkészítmények előállítására, gO azzal jellemezve, hogy valamely i Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z ? 65 általános képletű vegyületet, amely általános képletben az -N=Z, Pyr, X, Alk és R helyettesítők jelentése az 1. igénypontban meghatározottal megegyező, vagy e vegyület valamely sóját önmagában ismert módon, egymagában vagy a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal, 70 kötőanyagokkal, simítószerekkel, ízesítőanyagokkal és/vagy más ismert segédanyagokkal, továbbá adott esetben más hasonló hatású készítményekkel is kombinálva tablettává, drazsévá, kapszulává, végbélkúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, injekciós oldattá vagy más beadásra alkalmas készítménnyé 76 alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 19
