161443. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1H-1,5-benzodiazepin-2,4(3H,5H)-dionok előállítására
11 161443 12 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű szubsztituált 1H-1,5-benzodiazepin-2,4(3H, 5H) -dionok előállítására - ebben a képletben g R, hidrogénatomot, adott esetben hidroxi-, metoxi- vagy acetoxicsoporttal szubsztituált egyenes vagy elágazó széníáncú 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy ciklopropU-metil-, ciklohexil- vagy alhlcsoportot, 10 hidrogénatomot, adott esetben orto-helyzetben halogénatommal vagy metil-, metoxi-, trifluormetil-, nitro-, cianovagy alkoxikarbonilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot vagy piridilcsoportot és 15 R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetil-, nitrovagy cianocsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet -ebben a képletben Rj, R2 és R 3 a fenti jelentésűek - erős 20 oxidálószerrel oxidálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemezve, hogy oxidálószerként krómsav és kénsav elegyét, káliumpermanganátot vagy aktivált mangándioxidot használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet - ebben a képleten Rj és Rj az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R3 nitrocsoportot jelent - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj és Rj az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R3 nitrocsoportot jelent -, továbbá egy vagy több más ismert gyógyszerhatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 db. rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 730169, OTH, Budapest
