161438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok előállítására
13 161438 14 3 a növekedés gyengén gátolt, 4 a növekedés azonos a kezeletlen kontrollokon észlelt növekedéssel. A hatóanyagokat, hatóanyagkonoentrációkat és a kapott eredményeket az alábbi 10. táblázatban adjuk meg. 10. Táblázat M icél lumnövekedés-próba Hatóanyag HatóPiri-Phia-Hypo-Cerco-Verti-Fusarium képletanyagculalophochnus spora cillidianthi szama konc. na ra sasamusae um (ppm) oryzae cinere scens kii alboatrum IV 5 4 4 4 4 4 4 (ismert) V 5 0 0 0 0 0 0 VI 5 0 0 0 0 0 VII 5 0 0 0 0 0 0 VIII 5 0 0 0 0 0 0 XI 10 0 0 0 0 0 0 11. példa Podosphaera-próba/ szisztémikus Oldószer: 4.7 súlyrész aceton Diszpergálószer: 0,3 súly rész alkilarilpoliglikotéter Viz: 95,0 súly rész Az öntözó'folyadékban a kivánt hatóanyagkoncentráció eléréséhez szükséges hatóanyagmennyiséget összekeverjük a megadott mennyiségű oldószerrel, és a koncentrátumot felhígítjuk a megadott mennyiségű vízzel, amely a fenti adalékokat tartalmazza. Egységföldbe ültetett, 3-4 levéllel rendelkező almamagoncokat egy héten belül egyszer megöntözünk 100 cm3 talajra számított 20 cm3 , megadott hatóanyagkoncentrációjú öntözőfolyadékkal. Az így kezelt növényeket a kezelés után Podosphaera leucotricha Salm. konidiumokkal inokuláljuk, és 21 - 23 C° hőmérsékletű és kb. 70% relativ nedvesség-30 tartalmú melegházba helyezzük őket. 10 nappal az inokuláció után meghatározzuk a magoncok fertőzöttségét a kezeletlen, azonban éppen úgy inokulált kontrollnövények százalékában. 0% azt jelenti, hogy nincs fertőzöttség, 100% azt jelenti, hogy a fertőzöttség éppen 35 olyan nagy, mint a kontroUnövenyeken. A hatóanyagokat, hatóanyagkoncentrációkat és a kapott eredményeket az alábbi 11. táblázatban adjuk mee. 11. Táblázat Podosphaera-próba/szisztémikus Hatóanyag képletszáma Fertőzöttség a kezeletlen kontrollnövények fertőzöttségének százalékában 120 ppm hatóanyagkoncentráció esetén 30 ppm IV (ismert) V VI VII VIII IX X 100 18 8 5 28 7 21 100 27 29 24 20 29 A találmány szerinti eljárás foganatosítására az alábbi kiviteli példákat adjuk meg. 12 példa. 19.1 g (0,1 mól) benzimidazol-2-karbamidsav- metilésztert és 21,9 g (0,1 mól) 4-terc. -butilfenoxi- karbonil-izocianátot 750 orr száraz kloroformban 5 órán keresztül szobahőmérsékleten keverünk. Eközben a kiindulási anyagok csekély mennyiségű maradék kivételével oldatba mennek. Az oldatot leszűrjük és a szűrletet vákuumban bepároljuk. A maradékot ciklohexánnal mossuk és szárítjuk. így 40 g 97%)l-/N-(pterc.-butilfenoxi- karbonil)- karbamidilj-benzimidazol- 2-il-65 70 75 karbamid sav-me tilész tért (bomlás). kapunk 160 C° olvadásponttal 13. példa A 12. példa szerinti módon eljárva állítjuk elő az V képletű vegyületet, amelynek olvadáspontja 210 C° (bomlás). 14. példa A 1 ?. példa szerinti módon eljárva állítjuk elő a VI képletű vegyületet, amelynek olvadáspontja 175 C° (bomlás). LDso > 2500 mg/kg (patkányon per OS.) 7
