161438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok előállítására

161438 klórbenzol vagy kloroform vagy az éterek, így dietiléter vagy dioxán vagy a megnevezett oldószerek elegyei. A reakcióhőmérsékleteket széles határokon belül változtathatjuk. Általában 0 C° és 80 C° közötti, előnyösen 10 C° és 50 C° közötti hőmérsékleten dolgozunk. 5 A találmány szerinti eljárás megvalósításakor a reagenseket előnyösen ekvimoláris mennyiségekben adagoljuk. Ettől a mennyiségtől ±20%-kal térhetünk el, anélkül, hogy a kitermelésjelentősen csökkenne. A találmány szerinti hatóanyagok nemcsak a kiváló, \Q kereskedelemben kapható készítmények jó tulajdonságaival rendelkeznek, hanem ezenkívül lényeges előnyöket mutatnak. így elsősorban bevihetők a növényekbe szisztémikusan és az alkalmazás helyétől függetlenül kapunk fungitoxikus hatást. Külső alkalmazással a növények a )5 magvak felületén, a gyökereken vagy a talaj feletti növényrészeken át vehetik fel őket. Ezenkívül képesek arra, hogy lokoszisztémikusan fejtsenek ki hatást, azaz mélyen a növényi szövetben és így kiirtsák azokat a gombás kórokozókat, amelyek már behatoltak a gazdanövény szövetébe. 20 Ezenkívül a találmány szerinti hatóanyagok a növényi megbetegedések különböző gombás kórokozóival szemben, így pl. az almarozsda kórokozójával, Piriculariával és pelliculariával, a búzakőüszög kórokozójával és több fitopatogén, talajban élő gombával szemben jelentősen hatékonyabbak, 25 mint a kereskedelemben kapható ismert készítmények. A találmány szerinti hatóanyagok továbbá hatékonyak a penészgombákkal, élesztőgombákkal és baktériumokkal, valamint rovarokkal és atkákkal szemben is. A találmány szerinti hatóanyagokat növényvédőszerekként 30 talajkezelésre, vetőmagkezelésre és talajfeletti növényrészek kezelésére használhatjuk. Különösen hatékonyak az alábbi kórokozók esetében: almafa-varasodást okozó Fusicladium dendriticum, őszirózsa-lisztharmatot okozó Erysiphe cichoracearum, almafa-lisztharmatot okozó Pedosphaera leucotricha, 35 a Piricularia oryzae, Pellicularia sasakii, a búzakőüszögöt okozó Tilletia caries, gabona-lisztharmatot okozó Erysiphe graminis, fehérpenészes szárrothadást okozó Sclerotinia sclerotiorum, tőhervadást okozó Verticillium, alboatrum, gyökerrothadast okozó Thiclaviopsis basicola, tőszáradást 40 okozó Fusarium culmorum, tőhervadást okozó Fusarium oxysporum, tősárgulást okozó Fusarium dianthi, a Phialophora cinerescens és a cerkospórás foltosodást okozó Cercospora musae. A találmány szerinti hatóanyagokat a növények jól el- 4g viselik. A melegvérűekre nézve csak kevéssé mérgezőek és minthogy enyhe szagúak és az emberi nyálkahártyát nem izgatják, jól kezelhetők. A találmány szerinti hatóanyagokat a szokásos készítményekké alakíthatjuk, így oldatokká, emulziókká, szusz- grj penziókká, porokká, pasztákká és szemcsékké. Ezeket ismert módon állítjuk elő, pL úgy, hogy a hatóanyagokat vivőanyagokkal, tehát folyékony oldószerekkel és/vagy szilárd hordozó anyagokkal összekeverjük, és adott esetben felületaktív szereket, tehát emulgeáló- és/vagy diszpergálószereket is 55 alkalmazunk. Ha vivőanyagként vizet használunk, pl. szerves oldószereket is használhatunk segédoldószerként. Folyékony oldószerként lényegében szóba jönnek az aromás szénhidrogének, így xilol és benzol, klórozott aromás szénhidrogének, így klórbenzolok, paraffinok, így ásványolaj go frakciók, alkoholok, így metanol és butanol, erősen poláris oldószerek, így dimetüformamid és dimetilszulfoxid, valamint a víz; szilárd hordozóanyagként a természetes kőlisztek, így kaolin, agyagföld, talkum és kréta és a szintetikus kőlisztek, így nagy diszperzitású kovasav és szilikátok; emui- 65 geálószerként a nem ionos és anionos emulgeátorok, így polioxietilénzsírsavészterek, polioxietilénzsíralkoholéterek, pl. alkilarilpoljglikoléterek, alkilszulfonátok és arilszulfonátok; diszpergálószerként pL a lignin, szulfitszennylugok és metilcellulóz. 70 I A találmány szerinti hatóanyagok a készítményekben előfordulhatnak egyéb ismert hatóanyagokkal összekeverve is, így fungicidekkel, inszekticidekkel, akaricidekkel, nematocidokkal, herbicidekkel, madárriasztó szerekkel, nőve- 75 kedést elősegítő anyagokkal, növényi tápanyagokkal és talajszerkezetjavítószerekkel. A készítmények általában 1-95 súly%, előnyösen 5-90 súly% hatóanyagot tartalmaznak. A hatóanyagokat önmagukban, készítményeik alakjában vagy az azokból további hígítással készített felhasználási formák, így alkalmazásra kész oldatok, emulziók, szuszpenziók, porok, paszták és szemcsék alakjában alkalmazhatjuk. Az alkalmazás a szokásos módon történik, pl. öntözéssel, permetezéssel, porlasztással, porozással, száraz csávázással, nedves csávázással, inkrusztálással. Levélfungicidként való alkalmazás esetén a hatóanyagkoncentrációt a készítményben széles határok között változtathatjuk. Általában 0,5 súly%, és 0,0005 súly% közé, előnyösen 0,2 súly% és 0,001 súly% közé esnek. Vetó'magkezeléskor általában 0,01-50 g/kg vetőmag, előnyösen 0,5-5 g/kg vetőmag hatóanyagmennyiségekre van szükség. Talajkezeléskor 1 ha talajra számítva 1-1000 kg, előnyösen 10-200 kg hatóanyag szükséges. A találmány szerinti hatóanyagok sokoldalú alkalmazási lehetőségeit az alábbi példákban mutatjuk be. 1. példa Erysiphe-próba Oldószer: 4,7 súlyrész aceton Emulgeátor: 0,3 súlyrész alkilarilpolíglikoléter Víz: 95,0 súlyrész A permetezőszerben a kívánt hatóanyagkoncentráció eléréséhez szükséges hatóanyagmennyiséget összekeverjük a megadott mennyiségű oldószerrel, és a koncentrátumot felhígítjuk a megadott mennyiségű vízzel, amely a fenti adalékanyagokat tartalmazza. A permetezőszerreí fiatal, kb. 3 lomblevéllel rendelkező uborkanövényeket csuromvizesre permetezünk. Az uborkanövényeket száradásig 24 órára melegházba helyezzük. Ezután az Erysiphe cichoreacearum gomba konidiumaival beporozva inokuláljuk őket. Ezt követően a növényeket 23-24 C°-os és kb. 75% relatív nedvességtartalmú meleg házba helyezzük. 12 nap múlva meghatározzuk az urbokanövények fertőzöttségét a kezeletlen, azonban éppen úgy inokulált kontrolinövények százalékában. 0% azt jelenti, hogy nincs fertőzöttség, 100% azt jelenti, hogy a fertőzöttség éppen olyan nagy, mint a kontrollnövények esetében. A hatóanyagokat, hatóanyagkoncentrációkat és a kapott eredményeket az alábbi I. táblázatban adjuk meg. 1. Táblázat Erysiphe-próba Hatóanyag képletszáma Fertőzöttség a kezeletlen kontrolinövények fertőzöttségének %-ában 0,025% hatóanyagkoncentráció esetén IV 100 (ismert) V 17 VI 10 VII 7 VIII 17 IX 13 2. példa Erysiphe-próba/szisztémikus Oldószer: 4,7 súly rész aceton Diszpergálószer: 0,3 súlyrész alkilarilpoliglikoléter Víz: 95,0 súlyrész 2