161434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilimidazolil-zsírsav-származékok előállítására
13 161434 14 Az (I) általános képletű vegyületek antimikotikus hatásukon kívül a kórokozó protozoák, pl. Trypanosomák, Trichomonádok, Entamoeba histolytica, malária-kórokozók, valamint gram-pozítív kokkuszok, pl. Staphylococcusok és gram-negatív baktérium, pl. Escherichia coU ellen is jó hatást fejtenek ki. 10 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű fenil-imidazolil-zsírsavszármazékok és savaddiciós sóik eló'állítására - ahol R',R2 ésR 3 jelentése -csoport, hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkiljelentése ciano-csoport, karboxil-csoport vagy -COOR vagy -CO-NYY1 általános képletű csoport, ahol R egyenes vagy elágazó láncú, 1-10 szénatomos alkil-csoportot vagy benzil-csoportot jelent, Y és Y* azonos vagy eltérő lehet és hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil-csoportot jelenthet, vagy Y és Y1 az amid-csoport nitrogénatomjával együtt piperidino- vagy morfolino-gyűrűt képezhet, 15 20 25 tesített imidazol-vegyülettel reagáltatunk savmegkötó' bázis vagy az imidazol-vegyület fölöslege jelenlétében; vagy b) valamely (II) általános képletű halogén-származékot -ahol X, R4, R s , n és m jelentése a fent megadott, és Hal halogénatomot jelent - közömbös oldószerben, 20 C° és 200 C° közötti hőmérsékleten adott esetben alkil-csoporttal helyettesített imidazol-vegyület alkálifém- vagy ezüstsójával reagáltatunk, és kivánt esetben a kapott terméket savaddiciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények eló'állítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket - ahol R'; R 2 , R 3 , R 4 ) R , X, m és n jelentése az 1. igénypont szerinti - vagy sóikat önmagukban, vagy gyógyaszatilag alkalmazható segédanyagok felhasználásával smert módon gyógyászati készítményekké alakítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítmények előállítása során hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületeket használunk, ahol R1 ésR 3 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, vagy metü-csoport, jelentése karboxil-csoport, ciano-csoport vagy ill. - CONR7R 8 általános képletű csoport, ahol -COOR" jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, nitro- vagy trifluormetil-csoport, 30 jelentése 1 vagy 2, jelentése 0, 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6, 5 jelentése 1-8 szénatomos alkil-csoport, vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, halogénatommal, nitro-csoporttal és/vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenil-csoport 35 40 azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű halogén-származékot - AK ahol X, R4 R 5 n és m jelentése a fent megadott, és Hal halogénatomot jelent - adott esetben alkil-csoporttal helyet-R5 jelentése 1-10 szénatomo.s. egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport vagy benzil-csoport, 7 ésR* jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, vagy R7 és R* a közbezárt nitrogénatommal együtt morfolino- vagy piperidino-csoportot képezhet, i jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom, metil-, metoxi- vagy nitro-csoport, jelentése helyettesítetlen, vagy a p-helyzetben fluoratommal, brómatommal, klóratommal, metil-, metoxivagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, vagy 1 -S szér.atomos, egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, n jelentése 1, m jelentése 0, 1, 2. 3, 4, 5 vagy 6. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 730160, OTH, Budapest
