161400. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-polifluoralkil-2,3- dihidro-5-fenil-1H-1,4-benzodiazepinek előállítására

161400 21 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület — ebben a képletben X, Y, R és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésűek -intramolekuláris kondenzációját iners szerves oldó- 5 szerben 20 és 100 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy V általa- 10 nos képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében Xi észtercsoportot, előnyösen halogénatomot jelent. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 7. Az 1. igénypont c) változata vagy a 6. igénypont 15 szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az V általános képletű vegyületet - ebben a képletben R, X, Y és Xx a fenti jelentésűek -intramolekuláris kondenzációját 50 és 150 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 20 (Elsőbbsége 1971. február 11.) 8. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan VI általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében T iminocsoportot jelent, és R, X és Y az 25 1. igénypontban megadott jelentésűek, és azt olyan VII általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében mindkét X2 reakcióképes szervetlen észtercsoportot képvisel. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 30 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan VII általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében X2 halogénatomot, előnyösen brómatomot jelent. 35 (Elsőbbsége 1971. február 11.) 10. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan VI általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében T oxigénatomot jelent, és R, X és Y az 1. 40 igénypontban megadott jelentésűek, és azt etiléniminnel reagáltatjuk. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 11. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a konden- 45 zációt egy Lewis-sav, előnyösen ón(IV)klorid jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 12. Az 1. igénypont e) változata vagy a 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal 50 jellemezve, hogy a reakciót iners szerves oldószerben 50 és 200 C°, előnyösen 100 és 150 C° között hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 13. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás 55 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan X általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X, Y és R az 1. igénypontban megadott jelentésűek, Q tiokarbonilcsoportot jelent, és n értéke 0, és ezt a vegyületet 60 22 katalitikus hidrogénezéssel redukáljuk, előnyösen Raney-nikkel jelenlétében. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 14. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót foszfortrikloriddal hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 15. Az 1. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan XI általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R és Y a fenti jelentésűek, és A aminocsoportot jelent, és ezt a vegyületet diazotáljuk, majd a diazóniumcsoportot Sandmeyer-reakcióval a kívánt halogénatomra cseréljük ki. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 16. Az 1. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan XI általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Y és R a fenti jelentésűek, és A hidrogénatomot jelent, és ezt a vegyületet halogénezőszerrel kezeljük. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként halogénkationokat szolgáltatni képes vegyületeket használunk. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként egy >N-Hal csoportot tartalmazó vegyületet, előnyösen egy Xlla általános képletű vegyületet használunk ebben a képletben Hal halogénatomot jelent —. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 19. Az 1. igénypont i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan XIII általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Rs észterezett hidroxilcsoportot, előnyösen aril-S03

—,

vagy kevés szénatomos alkanoiloxicsoportot jelent, és X, Y és R az 1. igénypontban megadott jelentésűek, — és ezt a vegyületet alkálikusan hidrolizájjuk. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciókeveréket egy alkálifémhidriddel vagy trialkilaminnal lúgosítjuk meg. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 21. Az 1. igénypont i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan XIII általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Rs szabad hidroxilcsoportot jelent, és X, Y és R az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és ezt a vegyületet dehidratáljuk. (Elsőbbsége 1971. február 11.) 22. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a dehidratálást egy karbodiimiddel, előnyösen diciklohexilkarbodiimiddel végezzük. (Elsőbbsége 1971. február 11.)