161343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-diataciklo-4-imino-1,4-dihidropiridin-származékok előállítására
161343 33 • csoportot tartalmazó l-(4-Ri -5-R 2 -6-R 3 -2-pirimidinil)-4-(R6 N=)-l,4-dihidropiridin-származékot — ahol R1 , R 2 , R 3 és R 6 jelentése a fent megadott — nemesfém-katalizátor jelenlétében a visszafolyatás hőmérsékletére hevítve aromatizálunk, vagy 1) valamely (X) általános képletű vegyületet — ahol „hidrohalogenid" hidrogénhalogenidet jelent és n (= m + n — m) jelentése 1 és 4 közötti egész-szám és m jelentése n—1 — 150—225 C° közötti hőmérsékleten pirolizálunk, vagy m) valamely l-(5-karboxi-2-pirimidinil)-4--imino-l,4-dihidropiridin tercier rövidszénláncú alkil-perésztert 150—225 C° közötti hőmérsékleten pirolízisnek vetünk alá, vagy n) valamely (IVf) általános képletű vegyületet — ahol „hidrohalogenid" hidrogénhalogenidet jelent és n jelentése az előbb megadott és „halo" halogénatomot jelent — rövidszénláncú alkanol oldószerben, nemesfém-katalizátor jelenlétében hidrogénezünk és a reakcióelegy pH-ját a reakció folyamán semleges, vagy enyhén lúgos értéken tartjuk, vagy o) valamely (IVg) általános képletű vegyüle-Í tet — ahol R6 , „hidrohalogenid" és n jelentése a fent megadott, és R14 és R 15 egymástól függetlenül hidrogénatomot, tiol- vagy rövidszénláncú i alkiltio-csoportot jelentenek, m jelentése 1—-3 közötti egész szám, n jelentése 1—4 közötti egész szám, — Raney-nikkel jelenlétében, hidrogéne|zés útján kéntelenítünk, vagy ^ p) valamely (XI) általános képletű vegyület — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a már megadott — > 10 34 és kloroform elegyét 500—600 C°-on hevítjük, majd a kapott terméket nyomás alatt, ammónia jelenlétében, előnyösen 80 C-on hevítjük, vagy r) valamely 1-[(N02 )„ -fenil]-3-R5 -4-(R6N =)-1,4-dihidropiridin-hidrohalogenid — ahol R5 , R 6 és n jelentése a már megadott —, 2-amino-4--R1 -5-R 2 -6-R 3 -pirimidin — ahol Rí, R 2 és R 3 jelentése a már megadott — és valamely poláros szerves oldószer elegyét 60—160 C° közötti hőmérsékleten hevítjük, és kívánt esetben a kapott termékeket farmakológiailag alkalmas savakkal képezett addíciós sóikká alakítjuk, vagy a só formájában kapott 13 termékekből a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1969. május 1.) 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 23 eljárás továbbfejlesztése vércukorszint-csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) vagy (la) általános képletű vegyületből — ahol a Het csoport a (II) vagy a (III) általános képletű 2-25 -pirimidinil- vagy 2-pirazinil-csoportot jelenti, R1, R 2 , R 4 , R 5 és R 7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 és R 6 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy fenil-csoport, és HZ vala-30 mely farmakológiai szempontból alkalmas savat jelent, — és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatosa kat stb. készítünk. (Elsőbbsége: 1968. július 5.) 3 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 73-1092 Pécsi Szikra Nyomda — F. v. Melles Rezső
