161322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3,4-tetrahidro-4-fenilizokinolin-származékok előállítására
25 161322 26 -csoport és R3 jelentése a fenti meghatározás körébe eső, benzil-csoporttól eltérő csoport, valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R-j, R2 és n jelentése az (I) általános képletnél megadott és R3 jelentése a fenti meghatározás körébe eső, benzil-csoporttól eltérő csoport) redukálunk ; vagy g) R4 helyén mono- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (IX) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Ri; R 2 , R3 és n jelentése az (I) általános képletnél megadott és az R5 és R 6 szubsztituensek közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot jelent) alkilezünk; és kívánt esetben optikailag egységes (I) általános képletű vegyületek előállítására egy megfelelő racemátot rezolválunk vagy optikailag egységes kiindulási anyagot alkalmazunk; kívánt esetben legalább két aszimmetriacentrumot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek egyetlen racemátjának előállítására egy megfelelő diasztereomer-keveréket szétválasztunk; kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savval történő reagáltatással savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont a)—d), f) és g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R és/vagy R1 helyén metoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R és/vagy R] helyén metoxi-csoportot tartalmazó (II)— (VI), (VIII) vagy (IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R és/vagy R1 helyén hidroxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy R és/vagy R1 helyén metoxi-csoportot tartalmazó (VII) általános képletű vegyületeket savas éter-hasításnak vetünk alá. 4. Az 1. igénypont a) ill. e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R^ helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rj^ helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) és (IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont a)—e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben az R4 csoport(ok) az izokinolin-gyűrű 4-helyzetében levő fenil-gyűrű pára- és/vagy meta-helyzetében helyezkedik, ill. helyezkednek el, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II)—(VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben az R4 csoport(ok) az izokinolin-gyűrű 4-helyzetében levő fenil-csoport pára- és/vagy meta-helyzetében helyezkedik, ill. helyezkednek el. 6. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben az R4 csoport(ok) az izokinolin-gyűrű 4-helyzetében levő fenil-gyűrű pára- és/vagy meta-helyzetében helyezkedik, ill. helyezkednek el, azzal jel-5 lemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazzunk, melyekben a nitro-csoport(ok) az izokinolin-gyűrű 4-helyzetében levő fenil-csoport para- és/vagy meta-helyzetében helyezkedik, ill. 10 helyezkednek el. 7. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben az R4 csoport(ok) az izokinolin-gyűrű 4-helyzetében 15 levő fenil-csoport pára- és/vagy meta-helyzetében helyezkedik, ill. helyezkednek el, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben az —NR5R 6 csoport(ok) az izokino-20 lin-gyűrű 4-helyzetében levő fenil-csoport paraés/vagy meta-helyzetében helyezkedik, ill. helyezkednek el. 8. Az 1. igénypont a)—e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén halo-25 génatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R4 helyén halogénatomot tartalmazó (II)—(VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 30 9. Az 1. igénypont a)—e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R4 helyén klóratomot tartalmazó 35 (II)—(VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont a)—e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben 40 n = 1 és az R4 = klóratom para-helyzetben helyezkedik el, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II)—(VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben n = 1 és az R4 = klóratom a para-helyzethez kapcsoló-45 dik. 11. Az 1. igénypont a)—e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben n = 2 és az R4 = klóratomok pára- és meta-50 helyzetben helyezkednek el, azzal jellemezve, hogy olyan (II)—(VII) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben n = 2 és az R4 = klóratomok a pára- és meta-helyzetben helyezkednek el. 55 12. Az 1. igénypont a) és c)—g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén metil- vagy etil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R3 helyén 60 metil- vagy etil-csoportot tartalmazó (II) és (IV)—(IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén metil-65 vagy etil-csoportot tartalmazó (I) általános kép-13
