161320. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3-dihidro-1H-1,4-benzodiazepin- származékok előállítására
11 sóik előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (II) vagy (III) általános képletű vegyületet — mely képletekben R és R-^ jelentése a fent megadott; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, fenil- vagy kis szénatomszá- * mú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport; R4 jelentése hidrogénatom és R5 és R6 együtt oxo-csoportot képez, vagy R4 és R 5 együtt szénnitrogénkötést képez és R6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil-cso- 1" port — vagy sóját krómsavval oxidáljuk, egy adott esetben képződő (IV) általános képletű közbenső terméket — mely képletben R és Rt jelentése a fent megadott; R4 jelentése hidrogénatom és R5 és R 6 ' együtt oxo-csoportot ké- 13 pez, vagy R4 és R 5 együtt szén-nitrogén kötést képez és Rg' jelentése kis szénatomszámú alkilvagy fenil-csoport — hidrolizálunk, kívánt esetben valamely, R2 helyén kis szénatomszámú alkanoil-, benzoil- vagy kis szénatomszámú alko- 20 xi-(kis szénatomszámú)-alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet önmagában ismert módon hidrolizálunk, kívánt esetben egy kapott, az 1-helyzetben helyettesi tétlen vegyületet önmagában ismert módon metile- 25 zünk és adott esetben egy kapott vegyületet savval képezett sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 30 tási módja azzal jellemezve, hogy az oxidációnál oldószerként jégecetet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti 35 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt —10 C° és 50 C° közötti hőmérséklet-tartományban végezzük el. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 40 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az oxidációt 20-—30 C°-on hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 45 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén benzoilcsoportot vagy (kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására 50 azzal jellemezve, hogy R3 helyén fenil-csoportot vagy (kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy sóját oxidáljuk — mely általános képletekben R és ^ jelentése az 1. ^ igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén hidro- 60 génatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyület (mely képletben R4 és R 3 egy további C-N kötést jelent és R6 jelentése hidrogénatom, kis szén- 65 12 atomszámú alkil- vagy fenil-csoport) vagy sóját oxidáljuk és a kapott (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R4, R 5 jelentése a fenti és R'6 jelentése az 1. igénypontban megadott) hidrolizáljuk — mely általános képletekben R és R^ jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy egy R2 helyén kis szénatomszámú alkanoil-, benzoil- vagy (kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrolizálunk — mely általános képletben R és Rt jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 8. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy egy R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet metilezünk — mely általános képletben Rt és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 9. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-l~acetil-5-fenil-2,3-dihidro-lH-l ,4-benzodiazepin előállítására azzal jellemezve, hogy l-(2-aminoetil)-5-klór-2-metil-3-fenil-indol-hidrokloridot oxidálunk. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-l-metoxiacetil-5-fenil-2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepin előállítására azzal jellemezve, hogy l-(2-aminoetil)-5-klór-2-metoximetil-3-fenil-indol-hidrokloridot oxidálunk. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 11. Az 1.—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-2,3-dihidro-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepin előállítására azzal jellemezve, hogy az l-acetil-7-klór-2,3-dihidro-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepint hidrolizáljuk. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 12. Az 1.—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-2,3-dihidro-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepin előállítására azzal jellemezve, hogy az l-metoxiacetil-7-klór-2,3-dihidro-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepint hidrolizáljup- ;lsőbbség: 1969. március 11.) 13. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-5-fenil-2,3-dihidro-lH-l,4--benzodiazepin előállítására azzal jellemezve, hogy 8-klór-3,4-dihidro-10-fenil-pirazino-[l,2-a] indolt oxidálunk és a kapott l-(2-benzoil-4-klór-fenil)-piperazin-2,3-diont hidrolizáljuk. (Elsőbbség: 1969. március 11.) 6
