161294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virosztatikus hatású p-N-metilnitrozoaminofenil-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS l"iii;i' \\tm*~m*i****S0mmimmm*mmm* mmm^fimm^m^^m^mmmmm'M'm Bejelentés napja: 1971. III. 05. (DE—750) NDK-beli elsőbbsége: 1970. III. 06. (WP 12 q/146 040) Közzététel napja: 1972. III. 28. Megjelent: 1974. I. 31. 161294 Nemzetközi osztály: C 07 d 49/38; 109/16; /11J/00; 119/00 Jp.% U'Mm i;ityj kitalálók: Dr. Ulbricht Hermann oki. vegyész, Stadtroda, Dr. Tonew Marion oki. biológus, Jena, Dr. Tonew Emil orvos, Jena, Dr. Waschke Klaus orvos, Berlin, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: Deutsche Akademie der Wissenschaften zu Berlin, Berlin-Adlershof, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás virosztatikus hatású p-N-metilnitrozoaminofenil-vegyületek előállítására A találmány olyan virosztatikus hatású veyületek előállítására vonatkozik, amelyek moikulá j a p-N-metilnitrozoaminof enil-csoportot irtalmaz. Eddig csak néhány olyan vegyületet állítottak ő, melyek molekulájukban p-N-metilnitrozoninofenil-csoportot tartalmaznak. Ilyen típusú együleteknél virosztatikus hatást még nem írik le. A találmány célja eljárás kifejlesztése virostatikus hatású p-N-metilnitrozoaminofenil-veyületek előállítására. Azt találtuk, hogy a p-N-metilnitrozoaminoenzaldehid NH2 -csoportot tartalmazó vegyüle;k amino-csoportjávai ismert módszerek alkallazásával virosztatikus hatású vegyületekké :ondenzálható. A találmány szerinti eljárás abban áll, hogy -N-metilnitrozoaminobenzaldehid oldatát, előyösen etanolos oldatát, reagáltatjuk katalizá-3r jelenlétében NH2 -csoportot tartalmazó veyületek oldatával, és a szokásos módon feldolozzuk. A reakciót előnyösen az oldószer foráspontján hajtjuk végre. A találmány szerinti eljárással előállítható együletek meglepő módon virosztatikus hatást nutatnak. A vegyületek virosztatikus hatását az ismert netodikával vizsgáltuk. (Tonew, E., Tonew M., Sbl. Bakteriologie, I. Abteilung Őrig. 211, 10 15 25 437—444 /1969/). Az eredményeket az 1. táblázatban közöljük. 1. táblázat Plakkdiffúziós vizsgálatok eredményei R Vírustörzs Koncentráció mg/ml Gátlási Citotoxikus udvar udvar sugara sugara (mm) (mm) I Mengo II Vaccinia II Vaccinia III FPV 1 10 10 1 2 2 16 5 0 0 0 3 A 2. táblázat az (I) jelű csoportot tartalmazó vegyület kvantitatív vizsgálatát mutatja Mengo vírussal szemben. 20 2. táblázat Koncentráció mcg/ml Plakkredukciós próba redukció (%) 10 7,5 5 tox 90 37 A találmányt a következő példákkal világítjuk meg közelebbről az oltalmi kör korlátozása 30 nélkül.
