161283. lajstromszámú szabadalom • Mikrobicid szerek és eljárás azok előállítására
161283 6 A vizes alkalmazási förmákait különösen célszerűen emulziós koncemtrátumokból, pasztákból vagy nedvesíthető porokból készítjük víz hozzáadásával. Emulgáló- vagy diszpergálószerekként nem ionogén termékek jönnek számításba, pl. alifás alkoholok, aminők vagy karbonsavak, amelyek kb. 10—20 szénatomos szénhidrogéngyökkel rendelkeznek, és etilénoxid kondenzációs termékei, így az oktadecilalkohol és 25—30 mól etiléno'xid vagy szójazsírsav és 30 mól etilénoxid vagy technikai oleilamín és 15 mól etilénoxid vagy pedig dodecilmerkaptán és 12 mól etilénoxid kondenzációs terméke. Anionaktív emulgálószerekként megemlítjük az alábbiakat : dodecilalkoholkénsavészter nátrium-sója, dodecilbenzolszulfonsav nátrium-sója, olajsav vagy abiatinsav kálium- vagy trietanolamin-sója vagy e két sav keverékének káliumvagy trietanolamin-sója vagy valamely petróleumszulfonsav nátrium-sója. Kationaktív diszpergálószerként kvaterner ammóniumvegyületek, így a cetilpiridiniumbromid vagy a dioxietilbenzildodecilammóniumklorid jönnek számításba. Porozószerek előállítására szilárd hordozóanyagként talkum, kaolin, bentonit, kalciumkarbonát, kalciumfoszfát, szén, parafaliszt, faköszörület és egyéb növényi eredeitű anyagok alkalmazhatók. A készítményeket célszerűen szemcsézett formában is elkészíthetjük. A különböző alkalmazási formákhoz a szokásos módon különböző anyagokat adhatunk, amelyek a tapadószilárdságot, ésőállóságot vagy a behatolóképességet javítják, ilyen anyagokként megnevezzük a zsírsavakat, gyantákat, enyvet, kazeint vagy alginátokat. Sok esetben előnyös, ha szemcséket alkalmazunk, hogy a hatóanyag leadás hosszabb időn keresztül egyenletes legyen. Ezeket a szemcséket úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot valamely szerves oldószerben feloldjuk, és ezt az oldatot szemcsézett ásványi anyagon, pl. attapulgiton vagy SiÜ2-n abszorbeáljuk, majd az oldószert eltávolítjuk. De előállíthatjuk őket oly módon is, hogy az I általános képletű hatóanyagokait polimerizálható vegyületekkel öszszekeverjük, majd végrehajtjuk a polimérizációt, oly módon, hogy az aktív anyagok változatlanul maradjanak, ennek során a szemcsézés már a polimerizáció során végbemegy. A fentiekben ismertetett szerek hatóanyag (tartalma 0.01% és 95% között van, meg kell azonban említeni, hogy repülőgépről vagy egyéb alkalmas adagolóberendezésből adagolva 99,5%-os vagy teljesen tiszta hatóanyagot alkalmazunk. A találmány szerinti mikrobicid szerekben hatóanyagként alkalmazott vegyületek előállítására az alábbi kiviteli példákat adjuk meg. I. példa II. képletű vegyület előállítása (1. számú vegyület) 15,5 g izopropilizocianátot 100 ml ecetsavetilészterben oldunk és 22,4 g 2-aminobenztiazolhoz csepegtetjük az oldatot. Ezután 0,1 g trietiléndiamint adunk hozzá, majd 18 óra hoszszat 60 C°-on kevergetjük a reakcióelegyet. Ezután lehűtjük szobahőmérsékletre, 500 ml petrolétert adunk hozzá és a kicsapódott termé-5 ket leszívatjuk. Olvadáspont: 179—180 C° (toluolból). 2. példa V. képletű vegyület előállítása (2. sz. vegyület) 10 60 ml piridint 5 C°-ra hűtünk és cseppenként 22,5 g dimetilkarbaminsavkloriddal összekeverjük. Az 5 C° hőmérsékleten tartott keverékhez keverés közben 58,2 g 2-amino-6-etoxibenztiazolt adunk, eközben arra vigyázunk, hogy a 15 hőmérséklet ne emelkedjék 50 C° fölé. Ezután a reakcióelegyet 2 órán keresztül 50 C°-on tartjuk, majd keverés közben szobahőmérsékletre hűtjük, 500 ml vízzel elkeverjük és a kivált terméket leszívatjuk. Olvadáspont 173—175 C°, 20 kitermelés 75 g (97,5%). Hasonlóképpen állítattuk elő az alábbi módon szubsztituált I általános képletű vegyületeket. Végy. R1+R2 Yi Y2 Op. C° száma 25 3 — NHC3H7—n H H 145—147 4 — NHC3 H 7 —i H H 180—182 5 —NHC2H5 Cl H 249—252 6 — NHC2 H 5 H —OCH3 <300 7 —NHCH3 Cl H 255boml. 30 35 8 —NHCH3 H -C—OC2H5 256—260 9 — NHCH3 H 10 —NHC3H7—n H 0 •OCH3 297—298 -C—OC2H5 181—183 11 0 -OCH3 163—165 H 198—199 -OCH3 210—215 11 —NHC3 H 7 —n H 12 —NHC3H7—n Cl 13 —N(CH3 ) 2 H 3. példa 40 Porozószer Azonos mennyiségű találmány szerinti hatóanyagot és lecsapott kovasavat finoman megőrölünk. Kaolinnal vagy talkummal összekeverve előnyösen 1—6% hatóanyagtartalmú poro-45 zószert készíthetünk belőle. Nedvesíthető por Nedvesíthető por előállítása céljából pl. öszszekeverjük és finomra őröljük az alábbi komponenseket : 50 50 rész találmány szerinti hatóanyag 20 rész Hisil (nagyon adszorptív kovasav) 25 rész Bolus alba (kaolin) 1,5 rész l-benzil-2-sztearil-benzimidazol-6,3'-diszulfonsavas nátrium 55 3,5 rész p-terc.-oktilfenol és etilénoxid reakcióterméke Emulziós koncentrátum Jól oldódó hatóanyagokat emulziós koncentrátummá is elkészíthetünk az alábbi előírás 60 szerint: 20 rész hatóanyag, 70 rész xilol, 10 rész keverék, amelyet egy alkilfenol és etilénoxid reakciótermékből és kalciumdo-65 decilbenzolszulfonátból állítottunk elő.
