161268. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilimidazol-származékok előállítására

161268 8 39. 2-(5'-metil-l',2'-oxazolilkarbonil-3')-l-fenilimidazol op. 118 C* 1. származék (12.a képlet) A találmány 12. példája szerint előállított vegyületet éterben oldjuk, majd szobahőmérsékleten telítésig sósavgázt vezetünk az oldatba. A hidroklorid só kb. 0 C°-ra való lehűtés után válik ki, melyet leszűrünk és foszforpentaklorid fölött szárítjuk. A só olvadáspontja 80 C°. 2. származék (13.a képlet) A 13. példa szerint előállított vegyület és sósavgáz reakciójával kapjuk a hidroklorid sót. Op. 190 C°. Felhasználási példa Fusicladium-teszt (in vitro) A találmány szerinti vegyületek származékaiként kapott sók fungicid tulajdonságokkal rendelkeznek, mint azt a Fusicladium dentriticumteszt (almavarasodás kórokozója) mutatja. A hatóanyag 0,0005% koncentrációban kerül felhasználásra. Ezután a Fusicladium dentriticum spóra csírázása figyelhető meg, melynek jelölése: 0 nincs fejlődés 1 nagyon gyenge fejlődés II gyenge fejlődés III mérsékelt fejlődés IV erős fejlődés V fejlődés, mint a kezeletlen kontroli-mintáé (nincs hatás) Hatóanyag eredmény 12.a vegyület 13.a vegyület I 0 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I. általános képletű acilimidazol-származékok előállítására, mely képletben R jelentése terc. alkil-, halogénalkil-, 10 lf 28 36 nitroalkil-, aminoalkil-, alkoxi-, alkiltio-, dialkilamino-, ariloxi-, ariltio-, fenil-, halogénfenil-, nitrofenil-, aminofenil-, alkoxifenil-, hidroxifenil-, naftil-, cikloalkil-, piridil-, pirazolil-, oxazolil-, tiadiazolil-, furil-, tienilcsoport, R' jelentése alkil- vagy aril-csoport, mely mindenkor halogénatommal, nitrovagy alkil-csoporttal helyettesíthető, X és Y jelentése lehet egyenként hidrogén-, halogénatom, alkil-, halogénalkil-, fenil- vagy halogénfenil-csoport, X és Y együttesen képezhet a közöttük álló —CH=CH-csoporttal benzol-gyűrűt, továbbá R jelentése lehet még az la általános képletű csoport, melynél A jelentése egyes-kötés, vagy —CO— —CO—CH2- vagy — CO—Cégcsoport, és R', X és Y jelentése lehet az előbbiekben megadott csoport, azzal jellemezve, hogy a II. általános képletű imidazol vegyületeket, melyekben R', X és Y jelentése az előbbiekben megadott csoport, a III. általános képletű vegyülettel, mely képletbén R" jelentése halogénatom, halogénkarbonil-, halogénkarbonilmetil- vagy halogénkarbonilfenil-csoport, vagy az I. általános képlet R csoport jelentésével megegyező csoport, reagáltatjuk erősen poláros oldószerben, erős bázis jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 C° és 50 C° közötti hőmérsékleten végezzük el. 2 db rajz A kiadásért telel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója Nyomda Zahregerszeg-W #Ki