161235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6alfa, 9alfa-difluor-11gamma,21- dihidroxi-16alfa,17alfa-izopropilidéndioxi-pregna-1,4-dién,3,20-dion észtereinek előállítására

161 235 11 12 rékével készült agglomerátummentes szuszpen­ziójába bemerülő homogenizátorral emulgáljuk a szem vazelinnek gyapjúzsírral készült 65°C-os ol­vadékát. Ezután lassú keverés közben szobahő­mérsékletre hűtjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a. 6a,9a-difluor-llß,21-dihidroxi-16a,-17a-izopropilidéndioxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion I általános képletű észtereinek előállítására — ebben a képletben R piridil-3-, piridil-4-, benzo­furán-2-il- vagy 1-mentoximetil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a fluocinolonacetoni­dot a nikotinsav, izonikotinsav, benzofurán-2--karbonsav vagy az 1-mentoxi-ecetsav valamely reakcióképes származékával, illetve a szabad sav­val vízelvonó szer jelenlétében reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja azzal jellemezve, hogy a savak reak­cióképes származékaként halogenidjeiket, imida­zolidjaikat, szimmetrikus vagy vegyes anhidrid­jeiket használjuk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foga-5 natosítási módja azzal jellemezve, hogy a reak­ciót iners oldószerben és hidrogénhalogenid-meg­kötő szer jelenlétében végezzük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja azzal jellemezve, hogy hidrogénhalo-10 genid-megkötő szerként egy tercier szerves bázist használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja azzal jellemezve, hogy vízelvonő szer­ként N,N'-diciklohexilkarbodiimidet oldószerben 15 használunk. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jelle-20 mezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmé­nyek szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb se­gédanyagaival együtt kikészítjük. 1 lap 3 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója, Győr-Sopron megyei Nyomda Vállalat Soproni üzeme, 73.11089

Next

/
Thumbnails
Contents