161234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(5-nitro-2-furil)-tieno [3,2-d] pirimidinek előállítására

161234 31 32 szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R adott esetben 1 vagy 2 klóratommal szubsztituált kevés szénatomos alifás acilaminocsoportot, hidroxiciklohexilaminocsoportot, az alkiléncsoporton fenilcsoporttal szubsztituált egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos és 1—5 hidroxilcsoportot tartalmazó hidroxialkilaminoesoportot, az alkilén-, illetve alkilcsoportban 1—3 szénatomot tartalmazó, az alkiléncsoportban egy hidroxilcsoporttal szubsztituált szabad vagy dialkilezett aminoalkilaminocsoportot, N-acetilpropiléndiaminocsoportot, a nitrogénatomon át kapcsolódó tiomorfolino- vagy tiomorfolino-1-oxidcsoportot jelent, és Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, és Z halogénatomot vagy szabad vagy szubsztituált merkaptocsoportot jelent — egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R" jelentése azonos R-nek a tárgyi körben megadott jelentésével egy adott esetben 1 vagy 2 klóratommal szubsztituált alifás acilaminocsoport kivételével — adott esetben hidrogénhalogenidet megkötő szer jelenlétében reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, és R" jelentése azonos R-nek a tárgyi körben megadott jelentésével egy fenilcsoporttal szubsztituált hidroxialkilaminocsoport kivételével — egy nitrálószerrel reagáltatunk, mimellett ha olyan IV általános képletű vegyületet nitrálunk, amely szabad hidroxil- vagy aminocsoportokat tartalmaz, akkor ezeket a szabad hidroxilvagy aminocsoportokat nitrálás előtt ismert módon védőcsoportokkal megvédjük és nitrálás után ezeket a védőcsoportokat adott esetben lehasítjuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R adott esetben 1 vagy 2 klóratommal szubsztituált acilaminocsoportot jelent, egy VII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű — egy adott esetben 1 vagy 2 halogénatomot tartalmazó 1—3 szénatomos acilezőszerrel acilezünk, és kívánt esetben az így kapott vegyületeket szervetlen vagy szerves savakkal reagáltatva savaddíciós sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970:

. október 16.) 5. Eljárás az I általános képletű új 2-(5-nitro-2-furil)-tieno[3,2-d]pirimidinek és szervetlen és szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R szabad aminocsoportot vagy adott esetben egy vagy két klóratommal szubsztituált kevés szénatomos alifás acilaminocsoportot, 1—5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú monoalkilaminocsoportot, allilaminocsoportot, adott esetben a gyűrűben hidroxilcsoporttal szubsztituált ciklohexilaminocsoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialMlaminocsoportot, adott esetben a nitrogénatomon 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és/vagy az alkiléncsoportot fenilcsoporttal szubsztituált egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—& szénatomot és 1—5 hidroxilcsoportot tartalmazó hidroxialkilaminocsoportot, egyenes vagy elágazó szénláncú* 1—5 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó di(-hidroxialkil)-aminocsoportot, az alkoxicsoportban 1 vagy 2 szénatomot és az alkiléncsoportban 1—3 szénatomot tartalmazó alkoxialkilaminovagy di-(alkoxialkil)-aminocsoportot, az alkuén, illetve alkilcsoportban 1—3 szénatomot tartalmazó, az alkiléncsoportban adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált szabad vagy dialkilezett aminoalkilaminocsoportot, az alkiléncsoportban 2 vagy 3 szénatomot tartalmazó N-acetilalkiléndiaminocsoportot, a gyűrűben egy klóratommal vagy egy metoxi-, metil- vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált anilinocsoportot, N-metilanilinocsoportot, az alkiléncsoportban egy vagy két szénatomot tartalmazó fenilalkilaminocsoportot vagy egy nitrogénatomot tartalmazó és azon át a tieno[3,2-d] pirimidingyűrűvel kapcsolt, telített 5^ vagy 6-tagú, monociklikus heterociklikus gyűrűt, amely adott esetben egy oxigén- vagy kénatommal vagy egy további nitrogénatommal lehet megszakítva, és/vagy egy alkil- vagy hidroxilcsoporttal lehet szubsztituálva, és ha a gyűrű egy további nitrogénatomot tartalmaz, az egy hidroxietil-, formilvagy karbetoxicsoporttal lehet szubsztituálva, és ha a gyűrű kénatomot tartalmaz, az oxidálva lehet, és Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és Rí a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy salétromossavas sóval egy poláris oldószerben 0 és 120 °C között reagáltatunk, vagy b) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és Rí a tárgyi körben megadott jelentésűek — erős ásványi sav jelenlétében —20 és +50 °C között salétromsavval vagy egy salétromsavas sóval reagáltatunk, és kívánt esetben az a) és b) eljárásokkal kapott I általános képletű vegyületeket egy adott esetben 1 vagy 2 halogénatommal szubsztituált 1—3 szénatomos acilezőszerrel acilezzük, és/vagy kívánt esetben az így kapott vegyületeket szervetlen vagy szerves savakkal reagáltatva savaddíciós sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. október 16.) 6. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben vagy szuszpendálószerben 20 és 150 °C között végezzük. (Elsőbbsége 19©9. november 26.) 7. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrogénhalogenidet megkötő szerként egy szervetlen vagy tercier szerves bázis moláris mennyiségét vagy a felhasznált III általános képletű amin moláris feleslegét használjuk. (Elsőbbsége 1969. november 26.) 8. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nitrálószerként salétromsavat, salétromsav-kénsav 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 16