161234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(5-nitro-2-furil)-tieno [3,2-d] pirimidinek előállítására

161 234 25 Előállítás: A hatóanyag, a tejcukor és a kukoricakeméjnyítő keverékét 12%-os vizes zselatinoldattal .megnedvesítjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, és 45 °C-on megszárítjuk és újból egy 1 mm lyukbőségű szitán átpréseljük. Az így kapott granulátumot cellulózzal és magnéziumísztearáttal összekeverjük, és drazsémagokká préseljük. Magsúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm, domború. Az így kapott drazsémagokat ismert módon főleg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 160 mg. 10 15 26 szorbitánmonopalmitát (Span 40) 1,0 g Cremophor 0 (BASF) 2,0 g cetilsztearilalkohol (Lanette O) 2,0 g cetaceum 1,0 g olajsavdecilészter 5,0 g paraffinolaj 1,0 g desztillált víz 87,0 g Előállítás: 100,0 g A diszperz fázis anyagait összeolvasztjuk, 70 °C-ra hűtjük, majd ezen a hőmérsékleten vízbe emulgáljuk. 40 °C-ra hűtjük, és a finomra őrölt hatóanyagot bemerülő homogenizátorral szuszpendáljuk. Ezután szobahőmérsékletre hűtjük. III. példa Hüvelytabletták 100 mg 4-(2-hidroxi-etilamino)~2-(5-nitro-2-furil)-tieno [3,2-d] pirimidin tartalommal összetétel: Egy tabletta tartalma: 4-(2-hidroxi-etilamino)-2-(5-nitro-2-f uril)-tieno [3,2-d] pirimidin 100,0 mg szorbit 885,0 mg nagy viszkozitású karboximetilcellulóz 10,0 mg magnéziumsztearát 5,0 mg 1000,0 mg Előállítás: A hatóanyag, a szorbit és a karboximetilcellulóz keverékét 50%-os etanollal (1000 tablettára 150 g) 2 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 45 °C-on megszárítjuk, és újból az előbbi szitán granuláljuk. A granulátumot magnéziumsztearáttal összekeverjük, és hüvelytablettákká préseljük. Tablettasúly: 1,0 g. IV. példa Tinktur a 1% 4-(2-hidroxi-etilamino)-2-(5-nitro-2-furil)-tieno[3,2-d]pirimidin tartalommal 20 25 30 35 40 45 összetétel: 4-(2-hidroxi-etilamino)-2-(5-nitro-2-f uril)-tieno [3,2-d] pirimidin polietilénglikol 400 1,0 g 99,0 g 100,0 g Előállítás: A hatóanyagot melegítés közben feloldjuk polietilénglikolban, lehűtjük és szűrjük. V. példa Rázókeverék 1% 4-(2-hidroxi-etilamino)-2-~(5-nitro-2-furil)-tieno[3,2-d]pirimidin tartálommal Összetétel: 4-(2r-hidroxi-etilamino)-2-(5-nitro-2-f uril)-tieno[3,2-d] pirimidin 1,0 VI. példa Drazsék 50 mg 4-(2-hidroxi-etilamino)-2--(5-nitro-2-furil)-tieno[3,2-d]pirimidin és 25 mg papav erintar tatommal 50 55 60 65 összetétel: Egy drazsémag tartalma: 4-(2-hidroxi-etilamino)-2-(5-nitro-2-f uril)-tieno[3,2-d] pirimidin 50,0 mg papaverin 25,0 mg kukoricakeményítő 32,0 mg zselatin 3,0 mg mikrokristályos cellulóz 9,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 120,0 mg Előállítás: A hatóanyag és a kukoricakeményítő keverékét 12%-os vizes zselatinoldattal megnedvesítjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 45 °C-on megszárítjuk, majd újból egy 1 mm lyukbőségű szitán átpréseljük. Az így kapott granulátumot cellulózzal és magnéziumsztearáttal összekeverjük, és drazsémagokká préseljük. Magsúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm, domború. Az így kapott drazsémagokat ismert módon, főleg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 160 mg. VII. példa Zselatinkapszulák 150 mg 4-metilamino-2--(5-nitro-2-furil)-tieno[3,2-d]pirimidin tartalommal összetétel: Egy kapszula tartalma: 4-metilamino-2-(5-nitro-2-furil)-tieno[3,2-d] pirimidin tejcukor talkum 150,0 mg 100,0 mg 50,0 mg 300,0 mg 13