161234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(5-nitro-2-furil)-tieno [3,2-d] pirimidinek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. november 24. (TO—832) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. november 26. (P 19 50 403,7), 1970. október 16. (P 20 50 814.9), (P 20 50 815.0) és (P 20 50 8116.1). Közzététel napja: 1972. I. 28. Megjelent: 1973. VII. 31. 161234 Nemzetközi osztály: C 07 d 95/00 99/06 »Y. 1, Feltalálók: dr. WOITUN Eberhard vegyész, Biberach an der Riss, dr. REUTER Wolfgand vegyész, Biberaoh an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dn Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2-(5-nitro-2-furiI)-tieno[3,2- djpirimidinek előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2-(5-nitro-2-furil)-tieno[3,2-d]pirimidinek és szervetlen és szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására. Az I általános képletben R szabad aminocsoportot vagy adott esetben egy 5 vagy két klóratommal szubsztituált kevés szénatomos alifás acilaminocsoportot, 1—5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú monoalkilaminocsoportot, allilaminocsoportot, adott esetben a gyűrűben hidroxilcsoporttal szubsztituált 10 ciklohexilaminocsoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilaminocsoportot, adott esetben a nitrogénatomon 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és az alkiléncsoporton fenilcsoporttal szubsztituált egyenes vagy elágazó szén- 15 láncú, 1—6 szénatomot és 1—5 hidroxilcsoportot tartalmazó hidroxialkilaminocsoportot, egyenes vagy elágazó szénláncú 1—ő szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó di-(hidroxialkil)-aminocsoportot, az alkoxicsoportban 1 vagy 2 20 szénatomot és az alkiléncsoportban 1—3> szénatomot tartalmazó alkoxialkilamino- vagy di-(alkoxialkü)-aminocsoportot, az alkilén-, illetve alkilcsoportban 1—3 szénatomot tartalmazó, az alkiléncsoportban adott esetben hidroxilcsoport- 25 tal szubsztituált szabad vagy dialkilezett aminoalkilaminocsoportot, az alkiléncsoportban 2 vagy 3 szénatomot tartalmazó N-acetilalkiléndiaminocsoportot, a gyűrűben egy klóratommal vagy egy metoxi-, metil- vagy hidroxilcsoporttal szubszti- 30 tuált anilinocsoportot, N-metilanilinocsoportot, tartalmazó fenilalkilaminocsoportot vagy egy nitrogénatomot tartalmazó és azon át a tieno[3,2--d] pirimidingyűrűvel kapcsolt, telített 5^ vagy az alkiléncsoportban egy vagy két szénatomot 6-tagú, monociklikus heterociklikus gyűrűt, amely adott esetben egy oxigén- vagy kénatommal vagy egy további nitrogénatommal lehet megszakítva és/vagy egy alkil- vagy hidroxilcsoporttal lehet szubsztituálva, és ha a gyűrű egy további nitrogénatomot tartalmaz, az egy hidroxietil-, f ormil- vagy karbetoxicsoporttal lehet szubsztituálva, és ha a gyűrű kénatomot tartalmaz, az oxidálva lehet, és Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent. Az I általános képletű vegyületek a következőképpen állíthatók elő: a) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R a fent megadott jelentésű az adott esetben egy vagy két klóratommal szubsztituált kevés szénatomos alifás acilaminocsoport kivételével, egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és Z halogénatomot vagy szabad vagy szubsztituált merkaptocsoportot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk —, ebben a képletben R' jelentése azonos R fent megadott jelentésével egy adott esetben egy vagy két klóratommal szubsztituált alifás acilaminocsoport kivételével. 161 234