161233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxikrotonsavak előállítására
161 233 23 VI. példa Szuszpenzió 5 ml-enként 200 mg 4-[2'-fluor-bifenilil-(4)}-4-hidroxi-krotonsav tartalommal összetétel: 4-[2'-fluor-bifenilil-(4)]-4--hidroxi-krotonsav 4,0 g dioktil-nátrium-szulfoszukcinát 0,02 g benzoésav 0,1 g nátriumciklamát 0,2 g Aerosil 1,0 g poüvinilpirrolidon 0,1 g glicerin 25,0 g grape fruit-aroma 0,1 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re Előállítás: A 70°~ra melegített vízben egymás után feloldjuk a dioktil-nátrium-szulfoszukcinátot, a benzoesavat, a nátriumciklamátot és a polivinilpirrolidont. Ezután hozzáadjuk a glicerint és az Aerosilt, szobahőmérsékletre hűtjük, és a finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral szuszpendáljuk. Végül hozzáadjuk az aromát, és vízzel feltöltjük a megadott térfogatra. 5 ml szuszpenzió 200 mg 4-[2'-fluor-bifenilil-(4)] -4-hidroxi-krotonsavat tartalmaz. VII. példa Drazsék 25 mg 4-[2'-klór-bifenilil-(4)]-4-hidroxi-krotonsav tartalommal összetétel: Egy drazsémag tartalma: 4-[2, -klór-bifenilil-<4)]-4--hidroxi-krotonsav 25,0 mg tejcukor 55,0 mg kukoricakeményítő 37,0 mg poüvinilpirrolidon 2,0 mg magnéziumsztearát 1,8 mg 120,0 mg Előállítás: A hatóanyagot összekeverjük a tejcukorral és a kukoricakeményítővel, a polivinilpirrolidon 8%-os vizes oldatával 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és 1,0 mm lyukbőségű szitán ismét granuláljuk. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és drazsémagokká préseljük. Drazsémat súlya: 120 mg. Bélyeg: 7 mm, domború. Az így kapott drazsémagokat ismert módon lényegében cukorból és talkumból álI3 bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 170 mg. 30 35 40 45 50 55 24 VIII. példa Kúpok 25 mg 4-[2'-klór-bifenilil-(4)]-4-hidroxi-krotonsav tartalommal 5 összetétel: Egy kúp tartalma: 4-[2'-klór-bifenilil-(4)]-4--hidroxi-krotonsav 10 alapanyag (pl. Witepsol W 45) 25,0 mg 167t 5,0 mg 1700,0 mg Előállítás: 15 20 A finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40°-ra hűtött alapanyagba keverjük. A keveréket 36P-on kissé előhűtött formákba öntjük. Kúpsúly: 1,7 g. IX. példa Ampullák 25 mg 4-[2'-klór-bifenilil-(4)]-25 -4-hidroxi-krotonsav tartalommal összetétel: Egy ampulla tartalma: 4-[2'-klór-bif enilil^(4)] -4--hidroxi-krotonsav szorbit 1 n nátriumhidroxid-oldat 8,0 pH-ra való beállításához szükséges mennyiség desztillált vízzel kiegészítve 25,0 mg 80,0 mg 2,0 ml-re Előállítás: A hatóanyagot vízben szuszpendáljuk, és nátriufnhidroxid-oldatba visszük. A szorbitot feloldjuk, az oldatot beállítjuk 8 pH-ra, és vízzel feltöltjük a megadott térfogatra. Sterilszűrés: membránszűrővel; Töltés: 2 ml-es ampullákba; Sterilizálás: 20 percig 1209 -on. X. példa Zselatinkapszulák 25 mg 4-[2'-klór-bifenilil-(4)]-4-hidroxi-krotonsav tartalommal összetétel: Egy kapszula tartalma: 4-[2'-klór-bifeniliH4)l-4--hidroxl-krotoasav kukoricakeményítő m 25,0 mg 175,0 mg 200,0 mg Előállítás: Az anyagokat alaposan összekeverjük, és stse* latinkapszulákba töltjük. Kapszulatartalom: 200 mg. 12
