161223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-ciklopropadibenzazepin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VI. 19. Japán elsőbbségei: 1969. VI. 20. (48751/1969) 1970. III. 3. (18103/1970) Közzététel napja: Megjelent: 1973. X. 15. 161223 Nemzetközi oszt. C 07 d 41/08; C 07 d 29/12; C 07 d 51/18; C 07 d 51/70; C 07 d 57/00 k -FelttaláWt: MOR1TA Kateura, KAWASHIMA Kenya, vegyészek, OsaUs^ Japán Tulajdonos: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, ÍM, cég, Osaka, Japán Eljárás tetrahidro-ciklopropadibenzazepin-származékok előállítására A találmány tárgya eljáfás új, különleges gyűrűrendszerrel rendelkező dibenzazepin-származér kok és azok gyógyászatilag megfelelő sóinak előrállítására. Ezek a vegyületek pszichotróp hatás-t sal rendelkeznek. A találmány cétlja, hogy olyan új vegyületeket nyújtson, amelyek pszichotróp gyógyszerekként alkalmazhatók, A találmány az I általános képletű tetrahidro-eiMopropadibenzazepin származékpk ^- ahol Z rövid szénláncú alkiléncsoportot vagy karbonflesoportpt jelent, Rj és R3

hidrogénatomot, vagy rövid sz-énJáncú, előnyösen L-^2 szénatomps. aíkílcspr portot jelentenek és Rí és R2 8 szomszédos nitrpgéna^tommal és adptt esetben még egy további nitrogénatpmmal együtt 4 tagú, telítettt heterociklusos fisppprtpt alkothat — és azpk gypgyászatíiag megfelelő sóinak előállítására vonatkozik. Az I általános képletű vegyületek tetrahidro-cikloprppadibenzazfpin szerkezete egy teljesen Új és egyedülálló gyűrűrendszer. Azpk az I ájtalánps képlftű vegyületek, amelyekben % alkiléncsoportot jelent, antidepreszszív, ParkinspnJíórt gyógyító, nyugtató és antihjs3tamin hatásúak, és azok a vegyületek, amelyekben Z karbonilcsoportot képvisel, görcsoldó é§ antiepileptikus hatást mutatnak. Ezért a fenti vegyületek pszichotróp gyógyszerekként, így antidepresszánsként, nyugtatóként, Parkinson-kórt gyógyító szerként, antihisztaminként, görcsoldóként és epileptikumként alkalmazhatók. 5 Az I általános képHetben Z olyan rövid szén^ láncú alkiléncsoportot jelent, amely előnyösen 1—4 szénatomos. Példaképpen megemlítjük a metilén-, metilmetilén-, etilén-, propilén-, izopropílén-, buti-10 lén- és izobutiléncsoportot, ezek közül a legelőnyösebbek azok a vegyületek, amelyek 2—3 szénatomot tartalmaznak, pl. az etilén- és propiléncsoport. Ha Rí és R2 rövid szénláncú aükilcsoportot 15 jelentenek, ezek az alkilcsoportok legfeljebb 1—4 szénatomosak lehetnek, így metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek.-butil-, valamint terc.-butilcsoportok-Rí és R-2 ezenkívül a szomszédos nitrogén-20 atommal és adott esetben egy további nitrogfnatommal együtt 6 tagú, telített heterociklusps csoportot képezhet, pl. 1-piperidil-, 1-piperazinilcsoportot stb. és ezek a heterociklusos csoportok egy vagy több rövid szénláncú alkilcso-25 porttal vagy rövid szénláncú hidroxialkilcsoporttal, így metil-, etil-, hidroximetil- és hidroxietilcsoporttal lehetnek helyettesítve. A I általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóihoz tartoznak a szervetlen sa-30 vakkal, így sósavval, kénsavval, salétromsavval 161223