161207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa -ureido-ciklohexadienilalkilén-penicillinek előállítására

161207 8 átkristályosítva. A nátriumsó ugyanilyen módon készül nátriumhidroxid-oldat felhasználásával. 3. példa Steril port készítünk intramuszkuláris injekció számára a következő összetevőkből: 6-[D-ce-ureido-(l,4-eiklohexadien-l-il)-acetamido]-penicillánsav-monohidrát, steril 250 g lecitin por, steril 50 g nátriumkarboximetilcellulóz, steril 2:0 g A steril porokat aszeptikusán összekeverjük, és 1000 db 250—250 mg hatóanyagot tartalmazó steril injekciós ampulla készítésére használjuk. Egy ampulla tartalma 1 ml steril vízzel hígítva intramuszkuláris injekcióra alkalmas szuszpenziót ad. -4. példa Steril szuszpenziót készítünk a következő öszszetevőkből: 6~[D-2-ureido-3~(l,4-ciklohexadien-l-il)-propion-amido]-penicillánsav, steril 300 g lecitin, steril 60 g nátriumkarboximetilcellulóz, steril 10 g acetátpuffer, steril, 4,5 pH metilparabén, steril 1,2 g propilparabén, steril 0,2 g steril desztillált vízzel kiegészítve 1 literre. 5 A parabéneket feloldjuk az acetátpufferban, és a desztillált vízzel keverjük. Hozzáadjuk a léci tint és a nátriumkarboximetilcellulózt és feloldjuk. Ezután keverés közben homogénen szuszpendáljuk az oldatban a hatóanyagot. A szusz-10 penzióval megtoltunk 1000 db, 300^—300 mg hatóanyagot tartalmazó steril injekciós ampullát. Az ampullákat hűtőszekrényben tartjuk. 15 Szabadalmi igénypont Eljárás az I általános képletű új a-ureido-1,4--ciklohexadienilalkilén-penicillinek előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy 20 alkálifémiont jelent, és n értéke 0,1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy a) egy V általános képletű ciklohexadienil-ureido-alkán-karbonsavat vagy annak aktivált alakját egy III általános képletű 6-aminopenicil-25 lánsavval vagy alkálifémsójával kapcsoljuk — ezekben a képletekben R és n a fenti jelentésűek —, vagy % b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és n a fenti jelentésűek — egy al-30 kálifémcianáttal vagy karbamilfoszfáttal reagáltatunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomda Vállalat Soproni üzeme, 73.10406