161199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin-2-on-származékok és sóik előállítására
161199 13 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű kinazolin-2-on-származékok és savaddíciós sóik — ahol R hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkeml-, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-, (1—4 szénatomos)-alkoxi-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy di-(l—4 szénatomos)-alkil-amino-(l—4 szénatomos)-aikil-csoportot, Rí és R2 hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, nitro-, 1—4 szénatomos alkiltio-, 1—4 szénatomos alkilszulfonil- vagy trifluormetil-csoportot, R:s hidrogénatomot, ha^génatomot, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos akiltio- vagy trifluormetii-csoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) valamely (III) általános képletű 2-amino-benzofenon-származékot — ahol R. Rí- R; és R3 jelentése a fent megadott— (IV) általános képletű trihalogénecetsavval — ahol Xi, X2 és X3 azonos vagy különböző halogénatomot jelentenek — vagy ennek reakcióképes származékával reagáltatunk, és a kapott, (II) általános kénletű trihalogénacetamido-benzofenon-származékot — ahol X1; Xi, X3, R, Rt, R^j és R3 jelentése a fent megadott — ammóniával reagáltatiuk, vagy &2) valamely (II) általános képletű trihalogénacetamido-benzofenon-származékot — ahol R Rí Rj és R3 jelentése a fentivel egyező és Xi, X2 és X3 azonos vagy eltérő halogénatomot képviselnek — ammóniával reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket valamely savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a trihalo<?énacetamido-benzofenon-származék és ammónia reakcióját oldószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként alkoholt, célszerűen metanolt, etanolt, izopropanolt vagy terc. butanolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-aminobenzofenon-származék és trihalogenecetsav reakcióját közömbös oldószerben kondenzálószer, pl. diciklohexilkarbodiimid, N-ciklohexil-N'-morfolinoetil-karbodiimid vagy foszfortriklorid jelenlétében végezzük. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióké-14 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 pes trihalogénecetsav-származékként savhalogenidet, savanhidridet vagy észtert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1939. július 18.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a 2-aminobenzoüenon-származékot szervetlen bázis, pl. nátriumhidroxid, káliumhidroxid, nátriumkarbonát vagy káliumkarbonát, vagy szerves bázis,_ pl. piridin vagy trietilamin jelenlétében trihalogénecetsavhalogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 7. Eljárás oly (I) általános képletű kinazolin-2-on-származékok előállítására, amelyek képletében R hidrogénatomot, Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, nitrocsoportot, vagy pedig 1—4 szénatömos alkilvagy alkoxicsoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot, vagy pedig 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű trihalogénacetamido-benzofenon-származékot — ahol R, Rí, R2 és RÍ jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, Xi X2 és X3 pedis egyező vagy különböző halogénatomot képviselnek — ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1968. július 18.) 8. Eljárás oly (I) általános képletű kinazolin-2-on-származékok előállítására, amelyek képletében R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R| és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, vagy nitrocsoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 2-aminobenzofenon-származékot •— ahol R, Rt, Ro és R3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szermtivel — valamely (IV) általános képletű trihalogénecetsavval — ahol Xj, X2 és X3 egyforma vagy különböző halogénatomot képviselnek — vagy ennek reakcióképes származékával reagáltatunk, és a kapott (II) általános képletű trihalogénacetamido-benzofenon-származékot — ahol Xi, X2, X.i, R, Rt, R 2 és R3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — ammóniával reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. július 18.) 9. Eljárás oly (T) általános képletű kinazolin-2-on-származékok előállítására, amelyek képletében R 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoportot, Rt, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy pedig 1—4 szénatomos alkilvasv alkoxicsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű trihalogénacetamido-benzofenon-származékot — ahol R, Rí, R2 és RT jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, Xt, X2 és Xs pedig egyező vagy különböző halogénatomokat kéoviselnek — ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1968. október 18.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi KönyvkUcló igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomda V. Soproni üzeme, 73.10014 /
